Antieméticos (Antiemetics)
Puntos clave
- Múltiples clases farmacológicas tratan náusea/vómito al dirigirse a diferentes receptores de neurotransmisores en la zona gatillo quimiorreceptora (CTZ) y el centro del vómito
- Ondansetron (Zofran): Antagonista de serotonina, primera línea para náusea/vómito inducidos por quimioterapia (CINV) y náusea posoperatoria
- Prochlorperazine: Antagonista dopaminérgico, efectivo pero causa síntomas extrapiramidales (EPS) con uso prolongado
- Metoclopramide: Procinético, acelera vaciamiento gástrico; riesgo de discinesia tardía con uso prolongado (Boxed Warning)
- Meclizine: Antihistamínico, primera línea para cinetosis y vértigo
- Scopolamine: Parche transdérmico anticolinérgico para prevención de cinetosis; retirarlo antes de MRI (membrana aluminizada metálica)
- Promethazine tiene una advertencia pediátrica grave por depresión respiratoria y no debe usarse en niños menores de 2 años.
Fisiopatología de náusea y vómito
La zona gatillo quimiorreceptora (CTZ), ubicada en el área postrema del cerebro, recibe señales de múltiples vías y no está restringida por la barrera hematoencefálica, lo que le permite detectar toxinas en el torrente sanguíneo (p. ej., opioides, agentes quimioterápicos, anestesia).
La CTZ recibe señales de:
- Tracto GI (a través de nervios craneales IX y X), distensión, obstrucción, inflamación
- Sistema vestibular, cinetosis, vértigo
- Corteza cerebral, olores, ansiedad, dolor
- Torrente sanguíneo, fármacos, toxinas, alteraciones metabólicas
La CTZ activa el centro del vómito en la médula → contracciones retroperistálticas + contracción de músculos abdominales → emesis.
Illustration reference: OpenRN Nursing Pharmacology 2e Ch.7.5.
Señales de alarma para escalamiento: vómito >24 horas, hematemesis, dolor abdominal severo, cefalea severa/rigidez de cuello, o signos de deshidratación en empeoramiento.
Clases farmacológicas y mecanismos
| Neurotransmisor | Clase de farmaco | Prototipo | Mecanismo |
|---|---|---|---|
| Serotonina (5-HT3) | Antagonistas de serotonina | Ondansetron | Bloquea 5-HT3 en tracto GI, CTZ y centro del vómito |
| Dopamina (D2) | Antagonistas dopaminérgicos | Prochlorperazine | Bloquea dopamina en CTZ |
| Dopamina + ACh | Procinéticos | Metoclopramide | Bloquea dopamina en CTZ + estimula ACh en tracto GI |
| Histamina (H1) | Antihistamínicos | Meclizine | Bloquea receptores H1 → bloquea ACh en sistema vestibular |
| Acetylcholine (M1) | Anticolinérgicos | Scopolamine | Bloquea receptores de ACh en sistema vestibular |
| Substance P (NK1) | Antagonistas de neuroquinina | Aprepitant | Bloquea receptores NK1, usado para CINV |
| Cannabinoid (CB1) | THC | Dronabinol | Activa receptor CB1, efecto inhibidor sobre CTZ |
Antagonistas de serotonina (antagonistas 5-HT3)
Ondansetron (Zofran): antiemético más usado en práctica clínica.
Indicaciones: Náusea y vómito inducidos por quimioterapia (CINV), náusea y vómito posoperatorios (PONV), náusea inducida por radiación.
Ventajas: Perfil de seguridad excelente; no causa sedación ni EPS; seguro en embarazo (usado para hiperémesis gravídica).
Vías: Oral, ODT (tableta de disolución oral), IV, IM. Referencia común de dosis en embarazo: 4-8 mg cada 8 horas según prescripción. Perfil de tiempo IV: Inicio frecuente dentro de aproximadamente 15 minutos, pico alrededor de 30 minutos y duración aproximada de 4-8 horas. Seguridad en administración IV: Administrar en empuje IV lento según protocolo (comúnmente en aproximadamente 2-5 minutos en práctica de adultos) y reevaluar permeabilidad del sitio IV durante/después para reducir riesgo de infiltración o extravasación.
Contraindicaciones/interacciones mayores: Contraindicado con apomorphine; el riesgo de síndrome serotoninérgico aumenta con agentes serotoninérgicos concomitantes (p. ej., SSRIs).
Efectos adversos: Cefalea, estreñimiento, prolongación QTc con uso IV (monitorizar ECG en pacientes de riesgo), reacciones de hipersensibilidad (fiebre/escalofríos/exantema/dificultad respiratoria).
Antagonistas dopaminérgicos
Prochlorperazine (Compazine): bloquea receptores dopaminérgicos D2 en la CTZ.
Indicaciones: Náusea y vómito severos, náusea asociada a migraña.
Vías: PO, IM, PR, IV.
Contraindicación (pediatría): Evitar en niños menores de 2 años o con peso menor de 20 lb.
Efectos adversos:
- Síntomas extrapiramidales (EPS): Acatisia, distonía, parkinsonismo inducido por fármacos, especialmente con uso prolongado
- Sedación, hipotensión ortostática
- Discinesia tardía (uso a largo plazo)
- Puede presentarse fotosensibilidad y orina rosada a marrón rojiza
Enseñanza: Evitar alcohol y otros depresores del SNC; usar precaución en temperaturas extremas.
Alertas de seguridad con fenotiazinas
- Promethazine: Puede ocurrir depresión respiratoria grave y muerte en niños menores de 2 años (boxed warning).
- Chlorpromazine/Prochlorperazine: En adultos mayores con psicosis relacionada con demencia, la exposición a antipsicóticos se asocia con aumento de mortalidad.
- Las fenotiazinas pueden empeorar hipotensión ortostática y sedación; aplicar precauciones por riesgo de caídas y reevaluar tolerancia hemodinámica.
Procinéticos — Metoclopramide (Reglan)
Mecanismo: Bloquea receptores dopaminérgicos D2 en la CTZ Y estimula receptores de acetilcolina en tracto GI → acelera vaciamiento gástrico.
Indicaciones: Gastroparesia diabética, GERD, PONV, náusea/vómito cuando el retraso del vaciamiento gástrico es un componente.
Inicio por vía: IV 1-3 minutos, IM 10-15 minutos, PO 30-60 minutos; los efectos suelen persistir 1-2 horas.
Contraindicaciones importantes:
- No usar cuando el aumento de motilidad GI es peligroso (hemorragia GI, obstrucción mecánica, perforación)
- Contraindicado en feocromocitoma (riesgo de crisis hipertensiva)
- Evitar en epilepsia o con otros medicamentos que provoquen EPS cuando sea posible
Metoclopramide Boxed Warning — Discinesia tardía
Se ha reportado discinesia tardía (movimientos involuntarios irreversibles) con metoclopramide. El riesgo aumenta con la duración del uso y la dosis acumulada. Evitar uso >12 semanas salvo que el beneficio clínico supere el riesgo.
Efectos adversos: EPS, somnolencia, fatiga, inquietud (acatisia), riesgo de depresión/ideación suicida (especialmente con uso prolongado), síndrome neuroléptico maligno raro.
Punto urgente de enseñanza: Reportar inmediatamente movimientos involuntarios (chasquido de labios, protrusión lingual, movimientos anormales de ojos/extremidades).
Antihistamínicos
Meclizine (Antivert): bloquea receptores H1, bloqueando secundariamente acetilcolina en el sistema vestibular.
Indicaciones: Cinetosis (primera línea), vértigo asociado a trastornos vestibulares.
Consideraciones de enfermería: Iniciar aproximadamente 1 hora antes del viaje para prevención de cinetosis. Evitar uso en glaucoma o próstata agrandada.
Efectos adversos: Somnolencia, sequedad bucal, visión borrosa, estreñimiento; efectos anticolinérgicos clásicos.
Enseñanza: Evitar alcohol/sedantes; usar precaución con conducción o maquinaria.
Hydroxyzine (Vistaril): antagonista H1 de primera generación con efectos antieméticos/anticolinérgicos usado en rutas de náusea asociada a anestesia, movimiento y embarazo.
- Hydroxyzine inyectable debe administrarse por vía IM profunda en músculo grande (por ejemplo glúteo en adultos; vasto lateral en rutas pediátricas).
- Monitorizar carga de sedación y efectos anticolinérgicos cuando se coadministra con otros medicamentos activos sobre SNC.
Dimenhydrinate: opción antihistamínica de primera generación usada en náusea por movimiento y rutas seleccionadas de náusea posoperatoria.
- Los efectos adversos comunes incluyen somnolencia, sequedad bucal y mareo.
- Usar precauciones por riesgo de caídas y sedación cuando se combina con otros depresores del SNC.
Combinación pyridoxine-doxylamine (náusea del embarazo)
Esta combinación se usa comúnmente como tratamiento farmacológico de primera línea cuando las medidas no farmacológicas son insuficientes en embarazo.
- Patrón típico de administración: A menudo se inicia con dosis nocturna, con dosis diurnas adicionales según prescripción si persisten síntomas.
- Par de mecanismos: Pyridoxine (soporte de vitamina B6) más doxylamine (efecto anti-náusea H1-antihistamínico/anticolinérgico).
- Precaución importante: Evitar terapia concomitante con MAOI por riesgo de interacción.
- Efectos secundarios comunes: Somnolencia, sequedad de boca/garganta, mareo.
Anticolinérgicos
Scopolamine (Transderm Scop): parche transdérmico que libera aproximadamente 1 mg en 3 días.
Aplicación: Aplicar en piel sin vello detrás de la oreja (área postauricular). Solo un parche a la vez; no cortar el parche.
- Para prevención de cinetosis, aplicar aproximadamente 4 horas antes del viaje cuando esté prescrito.
Indicaciones: Prevención de cinetosis, náusea posoperatoria (asociada a anestesia y opioides).
Contraindicación con MRI
Los parches transdérmicos de scopolamine contienen una membrana aluminizada, retirar antes de MRI para prevenir quemaduras cutáneas en el sitio de aplicación.
Efectos adversos: Sequedad bucal, visión borrosa, somnolencia, confusión y deterioro de memoria (especialmente en adultos mayores), retención urinaria.
Contraindicación: Glaucoma de ángulo estrecho.
Enseñanza: Usar guantes para aplicar/retirar cuando sea posible, doblar el parche adhesivo con adhesivo contra adhesivo para su desecho según política, lavar manos tras manipularlo y evitar tareas peligrosas (p. ej., conducir/operar maquinaria) hasta conocer la respuesta individual.
Antagonistas de receptores de neuroquinina
Aprepitant: comúnmente usado con dexamethasone más ondansetron para rutas de prevención de CINV/PONV.
Rolapitant: opción oral antagonista NK1 usada antes de quimioterapia para ayudar a prevenir CINV agudo y tardío.
Puntos mayores de interacción:
- Interacciones CYP3A4 clínicamente significativas (p. ej., pimozide, diltiazem, rifampin)
- Puede reducir el efecto de INR con warfarin; aumentar monitorización de INR cuando se coadministra
- Puede reducir eficacia de anticonceptivos orales, usar anticoncepción de respaldo
Efectos adversos comunes: Fatiga, mareo, estreñimiento, disminución del apetito.
THC (Dronabinol/medical marijuana)
Caso de uso: Náusea/vómito refractarios asociados a quimioterapia (o náusea y pérdida de apetito por cáncer/SIDA) cuando otras opciones antieméticas son insuficientes.
Consideraciones de enfermería:
- Efectos sobre SNC psicoactivos y dependientes de dosis (euforia, percepción alterada, coordinación deteriorada)
- En adultos mayores, iniciar bajo y titular con cautela por mayor sensibilidad y riesgo de hipotensión postural
- Potencial de generar hábito; dar consejería sobre seguridad y almacenamiento seguro
- Usar precaución en embarazo y lactancia por posible riesgo fetal/del neurodesarrollo.
Enseñanza: No conducir ni operar maquinaria mientras exista efecto.
Para náusea asociada a quimioterapia, las rutas centradas en ondansetron pueden reducir la carga de depresión del SNC e irritación del sitio de infusión frente a estrategias antieméticas más antiguas con fenotiazinas.
Valoración de enfermería
Antes de la administración:
- Identificar la causa de la náusea/vómito, dirigir tratamiento a la causa
- Valorar estado de hidratación: turgencia cutánea, membranas mucosas, diuresis y color de orina, presión arterial, frecuencia cardíaca
- Valores de laboratorio si están indicados: Hgb, Hct, sodio sérico (marcadores de deshidratación)
- Documentar frecuencia, cantidad y características de la emesis
Durante/después de la administración:
- Monitorizar mejoría de náusea y frecuencia de vómito
- Valorar efectos adversos (EPS con prochlorperazine/metoclopramide)
- Monitorizar balance de líquidos continuo
- Reportar vómito persistente >24 horas, hematemesis, dolor abdominal severo o cefalea severa con rigidez de cuello
Educación al paciente — medidas no farmacológicas:
- Beber sorbos pequeños de líquidos claros con frecuencia; evitar grandes volúmenes
- Comer alimentos blandos; evitar alimentos picantes, grasosos o salados
- Comer porciones más pequeñas y frecuentes
- Evitar olores fuertes que desencadenen náusea
- Preferir comidas/líquidos a temperatura ambiente y evitar comidas de alto volumen cuando haya náusea activa
- Usar estrategias coadyuvantes de relajación y musicoterapia para reducir intensidad de síntomas
- Considerar aromaterapia con aceite de menta como coadyuvante cuando sea compatible con política institucional y preferencia del paciente
- Para náusea matutina: comer galletas simples antes de levantarse
- Opciones coadyuvantes usadas en ocasiones para náusea del embarazo incluyen jengibre (hasta 2 g/día en dosis divididas) y pyridoxine 10-25 mg cada 8 horas cuando sea clínicamente apropiado
Conceptos relacionados
- valoración y manejo de la diarrea - Manejo del malestar GI
- estreñimiento - estreñimiento inducido por opioides
- déficit de volumen de líquidos, hipovolemia y deshidratación - Deshidratación por vómito persistente
- manejo del dolor - Manejo de náusea inducida por opioides
- antidepresivos - Ondansetron con fármacos serotoninérgicos, riesgo de síndrome serotoninérgico
- prioridades de PACU posoperatoria y vigilancia de complicaciones - PONV como complicación posoperatoria común
Autoevaluación
- Un paciente en quimioterapia desarrolla náusea severa. ¿Qué clase antiemética (y qué fármaco específico) es de primera línea para náusea inducida por quimioterapia y cuál es su mecanismo?
- Un paciente que toma metoclopramide desde hace 6 meses desarrolla movimientos repetitivos de chasquido de labios y protrusión de lengua. ¿Qué efecto adverso ocurrió y cuál es su importancia?
- Un paciente con parche de scopolamine está programado para MRI. ¿Qué acción debe tomar la enfermera antes del estudio y por qué?