Anticolinérgicos

Puntos clave

  • Los anticolinérgicos (parasimpaticolíticos) bloquean receptores muscarínicos de acetilcolina revierten efectos parasimpáticos de “descansar y digerir”
  • Efectos adversos clásicos: ABCDE — Anorexia/boca seca, visión Borrosa, estreñimiento, Somnolencia/delirio, Excreción (retención urinaria)
  • Criterios Beers: anticolinérgicos en adultos mayores aumentan riesgo de delirio, caídas, deterioro cognitivo y retención urinaria
  • Atropina: anticolinérgico prototipo; revierte bradicardia, bloquea secreciones antes de cirugía, antídoto para crisis colinérgica
  • Oxibutinina: tratamiento de vejiga hiperactiva; carga anticolinérgica significativa, evitar en adultos mayores (Criterios Beers)
  • Ipratropio/Tiotropio: anticolinérgicos respiratorios, ver broncodilatadores para manejo completo de inhaladores
  • En vías de Parkinson, benztropina/trihexifenidilo suelen reservarse para síntomas con predominio de temblor en adultos más jóvenes por límites de tolerabilidad en adultos mayores.

Descripción general de la clase farmacológica

Los anticolinérgicos bloquean unión de acetilcolina en receptores muscarínicos (M1, M2, M3) del sistema nervioso parasimpático. Se revierten efectos parasimpáticos “SLUDGE”:

SLUDGE (efectos colinérgicos bloqueados por anticolinérgicos):

  • Salivación reducida (boca seca)
  • Lagrimeo reducido (ojos secos)
  • Urinación reducida (retención urinaria)
  • Defecación reducida (estreñimiento)
  • GI motilidad reducida (disminución de peristalsis)
  • Emesis reducida (efecto antiemético)

Clases farmacológicas principales y usos clínicos

Cardiovascular / emergencias

Atropina (prototipo): bloquea receptores M2 en nodo SA aumenta frecuencia cardiaca.

Indicaciones:

  • Bradicardia sintomática (tratamiento farmacológico de primera línea): 0.5 mg IV, puede repetirse cada 3-5 minutos (máx 3 mg)
  • Preoperatorio: seca secreciones, reduce estimulación vagal durante intubación
  • Antídoto para crisis colinérgica (intoxicación por organofosforados, sobredosis de inhibidores de AChE)

Efectos adversos: taquicardia, boca seca, visión borrosa, retención urinaria, estreñimiento, confusión (especialmente en adultos mayores).

Contraindicaciones: taquicardia, glaucoma de ángulo estrecho, hiperplasia prostática, miastenia gravis.

Gastrointestinal

Diciclomina (Bentyl): relaja músculo liso GI.

Indicaciones: síndrome de intestino irritable (SII), trata cólico y dolor.

Hiosciamina (Levsin): para SII, enfermedad ulcerosa péptica, diverticulitis.

Efectos adversos: efectos anticolinérgicos clásicos, boca seca, estreñimiento, visión borrosa, retención urinaria.

Urinario - vejiga hiperactiva

La vejiga hiperactiva (OAB) se caracteriza por urgencia urinaria, frecuencia e incontinencia de urgencia. Los anticolinérgicos relajan músculo detrusor de la vejiga reducen contracciones involuntarias.

FarmacoNotas
Oxibutinina (Ditropan)La más usada; también parche (Oxytrol); puede usarse para espasmos vesicales posoperatorios; Criterios Beers: evitar en adultos mayores
Tolterodina (Detrol)Más selectiva de vejiga que oxibutinina; menos efectos en SNC
Trospio (Sanctura)Menor penetración al SNC, potencialmente mejor tolerado en adultos mayores
Solifenacina (VESIcare)Dosis una vez al día; antagonista muscarínico M3 selectivo
Mirabegrón (Myrbetriq)NO es anticolinérgico, alternativa agonista de adrenorreceptor beta3 con menos efectos anticolinérgicos

Efectos adversos compartidos: boca seca, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria, deterioro cognitivo.

En cuidados urológicos posoperatorios seleccionados (por ejemplo después de RTUP), la oxibutinina puede prescribirse a corto plazo para reducir espasmos vesicales dolorosos; mantener monitoreo de retención y estado cognitivo.

Contraindicaciones: retención urinaria, glaucoma de ángulo estrecho no controlado.

Respiratorio

Ipratropio (Atrovent, SAMA), tiotropio (Spiriva, LAMA): bloquean receptores muscarínicos en músculo liso bronquial reducen broncoconstricción y secreciones.

Uso primario: mantenimiento de EPOC; asma aguda (combinación ipratropio + albuterol).

Ver broncodilatadores para perfiles y dosis completos de anticolinérgicos respiratorios.

Antiemético

Escopolamina (Transderm Scop): parche transdérmico detrás de la oreja para cinetosis y prevención de náusea/vómito posoperatorios.

Ver antieméticos para perfil completo de escopolamina.

Enfermedad de Parkinson

Benztropina (Cogentin), trihexifenidilo: reducen temblor/distonía y síntomas parkinsonianos seleccionados por bloqueo muscarínico.

  • En cuidado de EP, estos agentes suelen ser menos favorecidos en adultos mayores porque el riesgo de confusión, retención urinaria y estreñimiento puede superar el beneficio.
  • La benztropina suele programarse a la hora de dormir cuando se tolera porque su acción prolongada puede mejorar giro nocturno y movilidad matutina.
  • Reforzar precauciones por intolerancia al calor (riesgo de anhidrosis), apoyo de cuidado oral por xerostomía severa y vigilancia de riesgo de aspiración cuando empeora sequedad o deglución.

Exposición anticolinérgica cruzada entre clases

La carga anticolinérgica no se limita a fármacos etiquetados explícitamente como anticolinérgicos. En conciliación de medicamentos, vigilar exposición acumulada desde múltiples clases, incluyendo:

  • Antihistamínicos: difenhidramina, loratadina
  • Antipsicóticos: clorpromazina, haloperidol, quetiapina
  • Antidepresivos: amitriptilina, doxepina, imipramina
  • Antieméticos: escopolamina, proclorperazina
  • Antiespasmódicos: diciclomina, hiosciamina
  • Antimuscarínicos vesicales: oxibutinina, tolterodina
  • Antimuscarínicos broncodilatadores: ipratropio, tiotropio

La suma entre clases puede empeorar confusión, estreñimiento, retención urinaria, sequedad ocular/bucal y riesgo de caídas, especialmente en adultos mayores.

Efectos adversos anticolinérgicos clásicos (ABCDE)

MnemotecniaEfectoSignificado clinico
A — Anorexia/boca secaDisminución de salivaciónDificultad para deglutir, caries dental con uso prolongado
B — Visión borrosaMidriasis, cicloplejíaContraindicado en glaucoma de ángulo estrecho
C — EstreñimientoDisminución de motilidad GIVigilar función intestinal
D — Somnolencia/[delirium]Efectos anticolinérgicos SNCEspecialmente severo en adultos mayores: confusión, alucinaciones
E — Excreción alteradaRetención urinariaContraindicado en hiperplasia prostática; vigilar diuresis

Adicional: taquicardia (receptores cardiacos M2 bloqueados), hipertermia (glándulas sudoríparas bloqueadas).

Anticolinergicos y adultos mayores - criterios de Beers

Los anticolinérgicos están en los Criterios Beers de la AGS para medicamentos potencialmente inapropiados en adultos mayores. Se asocian con mayor riesgo de delirio, deterioro cognitivo, caídas y retención urinaria. Usar con extrema precaución o evitar en pacientes >65 años. Considerar alternativas (p. ej., mirabegrón para OAB en lugar de oxibutinina).

Valoración de enfermería

Antes de administrar:

  • Evaluar contraindicaciones: glaucoma de ángulo estrecho (riesgo de visión borrosa/PIO elevada), retención urinaria, hiperplasia prostática, miastenia gravis
  • Historia intestinal: el estreñimiento preexistente empeora con anticolinérgicos
  • Adultos mayores: evaluar estado cognitivo basal (riesgo de delirio)
  • Frecuencia cardiaca: atropina contraindicada en taquicardia

Monitoreo continuo:

  • Gasto urinario, vigilar retención (especialmente en varones con HPB)
  • Función intestinal, prevenir y tratar estreñimiento
  • Presión intraocular en pacientes con antecedente de glaucoma
  • Estado cognitivo en adultos mayores (confusión, alucinaciones)
  • Estado de hidratación, la sudoración alterada puede causar sobrecalentamiento

Educación al paciente:

  • Esperar boca seca, tomar agua con frecuencia; usar caramelos/chicle sin azúcar
  • Cambiar de posición lentamente (hipotensión ortostática)
  • Reportar incapacidad para orinar, cambios visuales o estreñimiento severo
  • Evitar ambientes calurosos, los anticolinérgicos alteran sudoración
  • Evitar conducir hasta conocer efectos en SNC (somnolencia, visión borrosa)

Conceptos relacionados

Autoevaluacion

  1. A un paciente de 80 años se le prescribe oxibutinina para vejiga hiperactiva. ¿Qué preocupaciones llevaría al proveedor y qué medicamento alternativo podría preferirse?
  2. Un paciente que recibe atropina por bradicardia sintomática desarrolla dificultad para orinar. ¿Cuál es el mecanismo de este efecto adverso?
  3. Un paciente con anticolinérgico en ambiente caluroso se confunde y presenta piel seca y enrojecida. ¿Qué complicación sospecha y cuál es la intervención prioritaria?