Analgesicos opioides
| Clase de farmaco | Schedule | Uso principal | Antidoto |
|---|---|---|---|
| Agonistas opioides | Principalmente DEA Schedule II (tramadol: Schedule IV) | Dolor agudo y cronico moderado-severo | Naloxona (Narcan) |
Puntos clave
- Mecanismo: se unen a receptores opioides mu, delta y kappa en SNC → alteran percepcion del dolor, elevan umbral doloroso y producen depresion del SNC
- Efecto adverso primario: depresion respiratoria; vigilar frecuencia respiratoria; si <12/min → suspender y notificar al proveedor; mantener naloxona disponible al lado de la cama
- Constipacion es el efecto adverso mas persistente; NO desarrolla tolerancia y requiere manejo intestinal proactivo
- Morfina es el opioide prototipo; sin efecto techo → apropiada para dolor por cancer y cuidado de final de vida
- En sindromes coronarios agudos, morfina es opcion secundaria para dolor persistente cuando terapia optima con nitroglicerina no es suficiente.
- Meperidina (Demerol): NO recomendada para analgesia rutinaria; metabolito toxico causa delirio y convulsiones, sobre todo en adultos mayores y en deterioro renal
- Evitar estrategias de opioide como primera linea en dolor cronico no oncologico cuando existan alternativas eficaces, y evitar uso rutinario opioide como primera linea en menores de 18 anos
- La mayoria de agonistas opioides completos son sustancias controladas Schedule II, mientras tramadol es Schedule IV; ambos requieren salvaguardas de sustancias controladas
- El inicio IM es mas lento y variable que IV; en estados de baja perfusion (por ejemplo choque o tejido frio) puede retrasarse absorcion y luego aumentar riesgo de sobredosis al recuperar circulacion.
- La reversa con naloxona puede restaurar ventilacion rapido, pero tambien revierte analgesia opioide; reevaluar en conjunto dolor y estado respiratorio despues del rescate.
- La duracion de naloxona es corta (a menudo alrededor de 20-30 minutos), por lo que puede reaparecer sedacion/depresion respiratoria cuando se involucran opioides de accion prolongada.
Mecanismo de accion
Los agonistas opioides se unen a receptores opioides (principalmente receptores mu) distribuidos en SNC y tejidos perifericos. La activacion del receptor produce:
- Analgesia: modula senales dolorosas desde tejidos perifericos; eleva umbral de dolor
- Euforia/sedacion: depresion del SNC por vias limbicas y corticales
- Supresion de tos: deprime centro de la tos en bulbo
- Depresion respiratoria: reduce respuesta de centros respiratorios del tronco encefalico al CO2; principal efecto adverso potencialmente mortal
Agentes opioides clave
| Farmaco | Via | Dosis tipica en adulto | Notas |
|---|---|---|---|
| Morfina | IV, VO | PCA IV: 1-2 mg por bolo; VO: 15-30 mg q4h IR | Opioide prototipo; sin efecto techo; usada en dolor severo, dolor por cancer/final de vida y contextos seleccionados de edema pulmonar; comun en PCA |
| Concentrado de morfina (Roxanol) | Sublingual, VO | Concentracion frecuente 20 mg/mL; dosis individualizada | Comun en final de vida para dolor o hambre de aire cuando la deglucion es limitada; reevaluar balance confort-alerta |
| Fentanilo (Sublimaze, Duragesic) | IV, transdermico | Agudo: 25-50 mcg IV q30-60 min; parche: 25-100 mcg/h | Sintetico; alternativa segura en alergia a morfina; extremadamente potente; contribuyente mayor a muertes por sobredosis de opioides |
| Hidromorfona (Dilaudid) | IV, VO | IV: 0.2-1 mg q2-3h; VO: 2-4 mg q4-6h | Semisintetico; potente; disponible en ambas vias para uso intra y extrahospitalario |
| Tramadol (Ultram) | VO (IR/ER) | IR: 50 mg; ER: 100/200/300 mg | Agente atipico Schedule IV: agonista mu parcial + inhibicion de recaptacion NE/5-HT; util en contextos de dolor seleccionados, pero reduce umbral convulsivo y tiene riesgo de uso indebido |
| Oxicodona (OxyContin, Xtampza ER) | VO | IR: 5-15 mg q4-6h; ER: individualizado | Menor prurito que morfina; a menudo combinada con acetaminofen (vigilar dosis total APAP ⇐4 g/dia) |
| Codeina | VO | 15-60 mg q4h; maximo 360 mg/dia | Requiere conversion CYP2D6 a morfina; respuesta impredecible; NO recomendada en ninos |
| Metadona (Dolophine) | VO, IV | Individualizada | Vida media hasta 59 horas; usada en opioid-use-disorder(trastorno por uso de opioides) y dolor cronico; beneficio en dolor neuropatico |
| Meperidina (Demerol) | IM, SC | 50-150 mg q3-4h; maximo 600 mg/dia | NO para analgesia rutinaria; metabolito toxico (normeperidina) causa excitabilidad del SNC, [delirium] y convulsiones; limitar a manejo de escalofrios (rigores) |
Efectos adversos
| Sistema | Efecto adverso | Accion clinica |
|---|---|---|
| Respiratorio | Depresion respiratoria (FR <12/min) | Suspender opioide; estimular al paciente; administrar naloxona |
| SNC | Sedacion, confusion, mareo, aturdimiento | Precauciones de caida; barandales arriba; asistir deambulacion |
| Cardiovascular | Hipotension (vasodilatacion) | Cambios posturales lentos; vigilar PA; evitar en hipovolemia |
| GI | [constipation] (no desarrolla tolerancia), nausea, vomito | Regimen intestinal (ablandador + laxante estimulante); antiemeticos |
| Urinario | Retencion urinaria (riesgo mayor en pacientes sin tolerancia o con opioide por via espinal) | Vigilar diuresis; valorar distension vesical; cateterizar si se necesita |
| Dermatologico | Prurito (especialmente con opioides por via espinal) | Antihistaminicos; vigilar sedacion adicional si se usa difenhidramina |
| Neurologico (riesgo tramadol) | Umbral convulsivo reducido, especialmente en sobredosis/polifarmacia | Precaucion si antecedente convulsivo; escalar rapido ante temblor, confusion o actividad convulsiva |
Depresion respiratoria
La depresion respiratoria es el riesgo primario potencialmente mortal del uso de opioides. El riesgo es mayor en:
- Pacientes mayores y debilitados
- Pacientes con EPOC, apnea del sueno o reserva respiratoria disminuida
- Combinacion con otros depresores del SNC (benzodiacepinas, alcohol, hipnoticos sedantes)
- Pacientes sin tolerancia a opioides cuando reciben dosis iniciales
Naloxona (Narcan): antidoto opioide
Mecanismo: antagonista competitivo de receptor opioide; desplaza rapidamente opioides del receptor y revierte depresion del SNC/respiratoria.
Indicaciones: reversa completa o parcial de depresion respiratoria inducida por opioides; sobredosis opioide sospechada.
Administracion: bolo IV (mas rapido), IM o intranasal; repetir cada 2-3 minutos hasta respuesta respiratoria adecuada. El efecto es corto (a menudo alrededor de 20-30 minutos y por lo general menor que muchos opioides), por lo que puede reaparecer sedacion y requerirse dosis repetidas o infusion.
Precauciones con naloxona
- Precipita abstinencia aguda en pacientes dependientes de opioides; signos: sudoracion, taquicardia, hipertension, vomito, agitacion intensa, convulsiones
- La abstinencia tambien puede presentarse con diarrea y temblores tras reversa abrupta
- Neonatos de madres dependientes de opioides: NO administrar naloxona; precipita abstinencia neonatal con convulsiones
- Reversa abrupta en pacientes postoperatorios dependientes de opioides → hipertension severa, disritmias ventriculares, edema pulmonar
Prioridades de monitorizacion de enfermeria
Antes de administrar:
- Valorar dolor con escala validada (0-10, FACES, conductual)
- Preferir vias oral/IV/subcutanea/rectal/transdermica segun corresponda; la via intramuscular de opioides suele evitarse cuando existen alternativas
- Si se requiere via IM, vigilar de cerca en estados de baja perfusion porque absorcion tardia puede provocar sedacion/depresion respiratoria de rebote posterior
- Valorar FR basal, nivel de conciencia y presion arterial
- Revisar medicacion actual por depresores del SNC (benzodiacepinas, antecedente de alcohol)
- Verificar antecedente de opioides y estado de tolerancia
- Confirmar documentacion de sustancia controlada (conteo, testigo)
- Evaluar contextos de alto riesgo antes de usar morfina: trauma craneal/ICP elevada, obstruccion GI (especialmente ileo paralitico), enfermedad biliar/pancreatica, deterioro hepatico/renal severo, trastornos convulsivos y choque circulatorio/hipovolemia.
Durante la terapia:
- Frecuencia respiratoria; q1-4h segun via; FR <12/min → suspender y notificar al proveedor
- Nivel de conciencia; valoracion con escala de sedacion
- Reevaluacion de dolor; 30-60 min despues de dosis IV; 60 min despues de dosis VO
- En cuidado de confort de horas finales de vida, reevaluar alivio de disnea y capacidad de interaccion, y titular hacia meta de confort-alerta definida por el paciente
- Tras reversa con naloxona, vigilar recurrencia de depresion respiratoria, hipertension/taquiarritmia y retorno de dolor severo
- Funcion intestinal; diaria; iniciar regimen intestinal profilactico con la primera orden de opioide
- Diuresis; especialmente con opioides epidurales o intratecales
Seguridad:
- Precauciones de caida; cama en posicion mas baja, timbre al alcance, calzado antideslizante
- Barandales elevados cuando hay sedacion
- Naloxona disponible de inmediato al lado de la cama durante uso de opioides IV
Educacion al paciente:
- No conducir ni operar maquinaria pesada
- Evitar alcohol y depresores del SNC
- Nunca manipular formulaciones opioides (por ejemplo triturar, masticar, inhalar o inyectar) porque aumenta de forma marcada riesgo de sobredosis y muerte
- Cambiar de posicion lentamente (hipotension ortostatica)
- Reportar FR <12/min, somnolencia extrema o imposibilidad de despertar
- Tomar con alimentos para reducir nausea
- Constipacion es esperable; tomar laxante/ablandador indicado
Conceptos relacionados
- analgesicos - Los opioides son nivel 3 (escalera analgesica OMS) para dolor moderado a severo
- antagonistas opioides - Rutas de naloxona, naltrexona y agonista-antagonista mixto.
- AINE - Analgesicos no opioides usados en analgesia multimodal para reducir requerimientos de opioides
- manejo del dolor - Administracion PCA, estrategias ahorradoras de opioides, protocolos de monitorizacion
- analgesicos en trabajo de parto - Uso de opioides durante trabajo de parto; todos cruzan placenta; consideraciones de antidoto naloxona
- trastornos por uso de sustancias - trastorno por uso de opioides, riesgo de adiccion y desvio de farmacos
- sedantes-hipnoticos - Depresion aditiva del SNC/respiratoria al combinarse con opioides
Autoevaluacion
- Un paciente postoperatorio con morfina IV por PCA tiene FR de 10/min y esta dificil de despertar. Cual es la prioridad inmediata de enfermeria?
- Una enfermera administra naloxona a un paciente con sobredosis opioide sospechada. La respiracion mejora, pero 45 minutos despues hay sedacion renovada y FR de 11. Por que ocurre y que debe hacer la enfermera?
- Un paciente mayor con EPOC y dolor oncolgico moderado-severo recibe morfina alrededor del reloj. Que parametros de monitorizacion especial aplican?