Sedantes-Hipnóticos

Puntos clave

• Los sedantes-hipnóticos son depresores del SNC prescritos para insomnio — usar solo cuando han fallado medidas no farmacológicas
• Benzodiacepinas son hipnóticos de primera generación — potencial significativo de dependencia; Schedule IV; reducir gradualmente al suspender
• Barbitúricos (por ejemplo fenobarbital) son depresores del SNC antiguos usados ahora principalmente en convulsiones/sedación porque la sobredosis puede ser fatal
• Fármacos Z (zolpidem, eszopiclona, zaleplón) — agonistas GABA-A no benzodiacepínicos; Schedule IV; riesgo de abuso similar
• Fármacos Z + Criterios de Beers: Evitar en adultos mayores (alto riesgo de caídas, confusión, amnesia anterógrada)
• Ramelteón: Agonista de receptores de melatonina — no es sustancia controlada; sin riesgo de adicción; preferido en adultos mayores
• Antagonistas de receptores de orexina (suvorexant/lemborexant/daridorexant): evitar en narcolepsia y evitar/usar precaución en enfermedad hepática
• Permitir 7-8 horas de tiempo de sueño tras tomar fármacos Z o benzodiacepinas para prevenir deterioro por sedación al día siguiente

Descripción general de la clase farmacológica

Los sedantes-hipnóticos son depresores del SNC que inducen sueño. La diferencia entre sedantes (ansiolíticos) e hipnóticos depende principalmente de la dosis — dosis bajas causan ansiólisis y sedación; dosis más altas inducen sueño. El trastorno de insomnio se define como incapacidad significativa para iniciar o mantener sueño >=3 noches/semana por >=1 mes, lo que produce deterioro diurno.

Primero deben intentarse medidas no farmacológicas: Higiene del sueño, terapia cognitivo-conductual para insomnio (CBT-I), control de estímulos y técnicas de relajación.

Clases farmacológicas principales

Barbitúricos (depresores del SNC tradicionales/de alto riesgo)

Prototipo: Fenobarbital.

Rol actual: Uso principalmente anticonvulsivante/sedante; en general no son primera línea para ansiedad/insomnio rutinarios por alta toxicidad y riesgo de dependencia.

Perfil de seguridad:

• Sustancia controlada Schedule IV con potencial de abuso
• Margen de seguridad estrecho; la sobredosis puede causar depresión profunda del SNC/respiratoria y muerte
• Depresión aditiva del SNC con alcohol/opioides/otros sedantes; evitar co-uso
• No suspender de forma brusca tras terapia prolongada (riesgo de convulsiones por abstinencia)

Puntos de monitoreo:

• Rango terapéutico de fenobarbital típicamente 15-40 mcg/mL cuando se usa para manejo anticonvulsivante
• Usar precaución/evitar en embarazo y en adultos mayores; evitar en lactantes menores de 1 mes salvo orden específica de especialista
• Aconsejar a clientes que usan anticoncepción hormonal usar anticoncepción de respaldo no hormonal durante la terapia

Benzodiacepinas

Mecanismo: Potencian actividad del receptor GABA-A → aumento de conductancia de cloruro → depresión del SNC → sedación e inducción del sueño.

Schedule: DEA Schedule IV — potencial de dependencia física y abuso.

Agentes: Temazepam (fármaco de elección para adultos mayores con enfermedad hepática), triazolam (inicio rápido — tomar ya en cama; contraindicado en cirrosis), midazolam (IV; sedación de procedimientos de acción corta).

Seguridad centrada en lorazepam: Boxed Warning con opioides (sedación profunda/depresión respiratoria/coma/muerte); en adultos mayores frágiles, la dosis inicial suele mantenerse baja (por ejemplo, en muchos entornos clínicos no exceder 2 mg como dosis inicial) con reevaluación estrecha.

Efectos adversos: Sedación diurna, amnesia anterógrada, confusión, insomnio de rebote al suspender, dependencia física.

Regla clave: Nunca suspender de forma brusca — reducir gradualmente para prevenir convulsiones por abstinencia e insomnio de rebote.

Fármacos Z no benzodiacepínicos (agonistas GABA-A)

Los no benzodiacepínicos actúan sobre receptores GABA-A, pero en subunidades diferentes que las benzodiacepinas clásicas → menos efecto ansiolítico; más selectivos para inducción del sueño.

Fármaco	Duración	Notas clave
Zolpidem (Ambien)	Acción corta	El más prescrito; inicio del sueño; tomar inmediatamente antes de acostarse; requiere ventana de sueño de 7 horas
Zaleplón (Sonata)	Ultra-corta	Máximo 7-10 dias; solo disminuye latencia de sueño (sin efecto en tiempo total de sueño ni despertares)
Eszopiclona (Lunesta)	Acción prolongada	Único fármaco Z aprobado para uso a largo plazo (12+ meses); reduce latencia de sueño y aumenta tiempo total de sueño; sabor desagradable común

Efectos adversos compartidos: Amnesia anterógrada, conductas complejas durante el sueño (sonambulismo, conducir dormido — realizadas sin consciencia), alucinaciones, empeoramiento de depresión e ideación suicida.

Conductas complejas del sueño con fármacos Z — advertencia FDA

Zolpidem, zaleplón y eszopiclona se asocian con conductas complejas del sueño, incluido sonambulismo, conducir dormido y otras actividades realizadas sin estar completamente despierto. Estas conductas pueden causar lesiones graves o muerte. Suspender si el paciente presenta conducta compleja del sueño.

Interacción con alimentos: NO tomar con comidas altas en grasa — retrasa el inicio hasta 1 hora.

Criterios de Beers: Los fármacos Z están en los Criterios de Beers para Medicamentos Potencialmente Inapropiados en Adultos Mayores — evitar por mayor riesgo de caídas, fracturas y deterioro cognitivo.

Agonistas de receptores de melatonina

Ramelteón (Rozerem): Agonista selectivo de receptores de melatonina MT1/MT2 → imita melatonina natural → facilita el inicio del sueño.

Ventajas: No es sustancia controlada; sin potencial de dependencia; sin insomnio de rebote; apropiado para uso prolongado y en adultos mayores.

Efecto principal: Reduce latencia de sueño (disminuye el tiempo para conciliar el sueño); sin efecto significativo en tiempo total de sueño.

Efectos adversos: Mareo, cefalea, somnolencia, efectos endocrinos (elevación de prolactina, reducción de testosterona con uso prolongado).

Contraindicación: Insuficiencia hepática grave. Precaución en depresión y apnea del sueño. No tomar con comidas altas en grasa.

Antagonistas de receptores de orexina

Agentes: Suvorexant (Belsomra), lemborexant (Dayvigo), daridorexant (Quviviq) — todos Schedule IV.

Mecanismo: Bloquean receptores de orexina (hipocretina) → suprimen impulso de vigilia → facilitan inicio y mantenimiento del sueño.

Ventaja frente a benzodiacepinas: Menor depresión respiratoria, potencialmente menor riesgo de dependencia.

Administración: Debe estar en cama dentro de 30 minutos tras la toma; permitir 7 horas de sueño.

Efectos adversos: Somnolencia diurna, parálisis del sueño, alucinaciones hipnagógicas.

Contraindicaciones/precauciones:

• Contraindicados en narcolepsia
• Evitar en enfermedad hepática grave; revisar función hepática antes de prescribir
• Seguridad y eficacia no establecidas en clientes pediátricos

Valoración de enfermería

Antes de administrar:

• Evaluar patrones de sueño: latencia, duración, despertares nocturnos, deterioro diurno
• Evaluar estrategias de sueño no farmacológicas ya intentadas
• Revisar medicación actual por interacciones con depresores del SNC (opioides, alcohol, benzodiacepinas)
• Evaluar riesgo de caídas — implementar alarma de cama e instrucciones de timbre de llamada para todos los hipnóticos
• Adultos mayores: criterios de Beers — considerar ramelteón o melatonina en lugar de benzodiacepinas/fármacos Z

Después de administrar:

• Asegurar que el paciente esté en cama con barandales elevados antes de administrar
• Monitorizar depresión respiratoria (especialmente benzodiacepinas + opioides o alcohol)
• Evaluación de orientación matutina — sedación residual y deterioro cognitivo
• Para benzodiacepinas parenterales, reevaluar con frecuencia permeabilidad de vía aérea/ventilación y dar soporte según necesidad
• Después de lorazepam, reforzar deambulación asistida por riesgo de caída, especialmente durante las primeras 8 horas

Educación al paciente:

• Tomar solo cuando se planeen 7-8 horas de sueño ininterrumpido
• No operar vehículos motorizados ni maquinaria hasta estar completamente despierto
• Evitar alcohol — potencia depresión del SNC y aumenta de forma significativa el riesgo
• No tomar con comidas altas en grasa (fármacos Z, ramelteón — retrasa absorción)
• Fármacos Z: suspender y reportar cualquier episodio de conductas del sueño (sonambulismo, etc.)
• Benzodiacepinas: no suspender de forma brusca; reducir gradualmente según instrucciones del proveedor
• Para sedantes-hipnóticos no benzodiacepínicos usados por al menos 1 semana, evitar suspensión brusca; reducir gradualmente para disminuir riesgo de abstinencia/insomnio de rebote
• Enfatizar uso intermitente para prevenir tolerancia y mantener efectividad
• Para lorazepam inyectable, evitar alcohol por al menos 24-48 horas y posponer actividades peligrosas/conducción por 24-48 horas (o hasta resolución completa de la sedación)
• Si se sospecha sobredosis, activar respuesta de emergencia y contactar Poison Control (1-800-222-1222)

Conceptos relacionados

• ansiolíticos — Benzodiacepinas usadas tanto para ansiedad como para insomnio
• medidas de apoyo para el sueño — Valoración de enfermería e intervenciones no farmacológicas para el sueño
• medicaciones psicotrópicas — Descripción general de todas las clases de fármacos psiquiátricos
• antidepresivos — Trazodona (SARI) usada frecuentemente fuera de indicación como sedante para insomnio
• opioides — El uso combinado de opioides + benzodiacepinas aumenta de forma marcada el riesgo de depresión respiratoria
• valoración geriátrica y seguridad en polifarmacia — Criterios de Beers y sedantes-hipnóticos en adultos mayores

Autoevaluación

1. Un paciente de 78 años solicita prescripción de zolpidem. ¿Qué preocupación plantearía al proveedor y qué alternativa podría ser apropiada?
2. Un paciente que toma zolpidem reporta despertar y encontrar envolturas de comida sin recordar haber comido. ¿Qué fenómeno es este y cuál es la acción prioritaria de enfermería?
3. ¿Por qué las benzodiacepinas deben reducirse gradualmente en lugar de suspenderse de forma brusca? ¿Qué complicaciones de abstinencia pueden ocurrir?