Ansiolíticos
Puntos clave
- Benzodiacepinas: Primera línea para ansiedad aguda — Schedule IV; depresores del SNC; el agente de reversión es flumazenil
- Las benzodiacepinas potencian la actividad de GABA → depresión del SNC; riesgo de tolerancia, dependencia y abstinencia
- NUNCA suspender benzodiacepinas de forma brusca — disminuir gradualmente para prevenir convulsiones por abstinencia y ansiedad de rebote
- Benzodiacepinas + opioides: Boxed Warning — riesgo de sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte
- Buspirona: Alternativa no adictiva; tarda 2-4 semanas en hacer efecto; sin sedación ni riesgo de adicción
- Buspirona no es PRN y no debe combinarse con IMAO; las combinaciones serotoninérgicas pueden desencadenar toxicidad serotoninérgica
- Betabloqueadores (por ejemplo propranolol) pueden usarse PRN para síntomas físicos de ansiedad a corto plazo (temblor, taquicardia, sudoración)
- Hidroxizina puede usarse a corto plazo cuando las benzodiacepinas no son apropiadas; la sedación limita su uso rutinario a largo plazo
- Las benzodiacepinas son segunda línea a largo plazo (ISRS/IRSN son primera línea para trastornos de ansiedad crónicos)
- El manejo de sobredosis por benzodiacepinas es principalmente de soporte (vía aérea/ventilación y vigilancia estrecha); flumazenil puede precipitar convulsiones en usuarios crónicos
Descripción general de la clase farmacológica
Los ansiolíticos son medicamentos usados para reducir ansiedad patológica, caracterizada por síntomas desproporcionados al evento, sostenidos en el tiempo, con deterioro funcional y malestar significativo. Las manifestaciones clínicas incluyen activación del sistema nervioso simpático: tensión muscular, taquicardia, diaforesis, disnea, temblor, dificultad para concentrarse y mareo.
Los trastornos de ansiedad que requieren tratamiento incluyen trastorno de ansiedad generalizada (TAG), trastorno de pánico, trastorno de ansiedad social, TEPT y TOC. La fisiopatología implica exceso de neurotransmisores excitatorios (norepinefrina) o déficit de neurotransmisores inhibitorios (GABA).
Benzodiacepinas — Ansiolíticos de primera línea para ansiedad aguda
Mecanismo: Se unen a receptores GABA-A en el sistema límbico y en el sistema activador reticular (RAS) → potencian el efecto inhibitorio de GABA → disminuyen la excitabilidad neuronal → ansiólisis y sedación. A dosis más altas, inducen sueño (efecto sedante-hipnótico).
Clasificación: Sustancia controlada DEA Schedule IV — potencial significativo de abuso y dependencia física.
Agentes comunes:
| Fármaco | Notas clave |
|---|---|
| Lorazepam (Ativan) | Benzodiacepina de primera elección para ansiedad y agitación agudas; el uso IV induce amnesia de procedimientos |
| Alprazolam (Xanax) | Preferido por inicio rápido de acción; también se usa para trastorno de pánico |
| Diazepam (Valium) | Vida media larga; también se usa para abstinencia alcohólica y convulsiones; adultos mayores son más sensibles |
| Clonazepam (Klonopin) | Monitorizar ideación suicida, función hepática y CBC |
| Midazolam (Versed) | Acción corta; IV para sedación de procedimientos y anestesia pediátrica; disponible como jarabe saborizado |
| Temazepam (Restoril) | Fármaco de elección para adultos mayores y pacientes con enfermedad hepática (para sueño) |
Indicaciones adicionales: Síndrome de abstinencia alcohólica, manejo agudo de convulsiones, sedación de procedimientos, relajación muscular.
Efectos adversos:
- Depresión del SNC: Somnolencia, sedación, deterioro cognitivo, confusión
- Amnesia anterógrada: Incapacidad para formar nuevos recuerdos (especialmente con midazolam IV)
- Depresión respiratoria: Especialmente cuando se combina con opioides o alcohol
- Reacciones paradójicas: Excitación o agresividad paradójicas (especialmente en niños y adultos mayores)
- Caídas: La sedación excesiva aumenta el riesgo de caídas
- Dependencia física con uso prolongado
Contraindicaciones/precauciones:
- Evitar en glaucoma agudo de ángulo estrecho, insuficiencia respiratoria grave o apnea del sueño no tratada, insuficiencia hepática grave y miastenia gravis
- Evitar uso durante intoxicación aguda por alcohol o intoxicación activa por opioides porque la depresión del SNC puede intensificarse rápidamente
- Usar precaución extra en insuficiencia renal (acumulación de metabolitos activos/riesgo de sedación) y en clientes con antecedentes de psicosis (riesgo de empeoramiento de síntomas)
Interacciones destacadas:
- Bloqueadores de canales de calcio y cimetidina pueden reducir el metabolismo de benzodiacepinas y aumentar la carga de sedación
- Disulfiram puede potenciar los efectos de benzodiacepinas y aumentar el riesgo de reacciones adversas
Agente de reversión: Flumazenil — antagonista específico del receptor de benzodiacepinas; revierte sedación y depresión respiratoria; monitorizar resedación porque flumazenil tiene vida media más corta que la mayoría de benzodiacepinas. Flumazenil puede precipitar convulsiones, especialmente en usuarios crónicos de benzodiacepinas.
Benzodiacepinas + Opioides — Boxed Warning
El uso concomitante de benzodiacepinas con opioides puede causar sedación profunda, depresión respiratoria, coma o muerte. Reservar el uso combinado para pacientes en quienes los tratamientos alternativos sean inadecuados. Limitar dosis y duración al mínimo requerido.
La exposición continua a benzodiacepinas puede llevar a mal uso, trastorno por consumo de sustancias, adicción y dependencia física clínicamente significativa. La reducción rápida de dosis o la suspensión brusca puede precipitar reacciones de abstinencia potencialmente mortales.
Protocolo de reducción gradual: Las benzodiacepinas deben retirarse lentamente al suspenderse para prevenir síndrome de abstinencia (rebote de ansiedad, insomnio, temblores, diaforesis, convulsiones). NUNCA suspender de forma abrupta.
Patrón de abstinencia: La suspensión abrupta después de uso prolongado también puede producir irritabilidad, dificultad para concentrarse, náusea/vómito, palpitaciones, cefalea, dolor muscular y alteraciones perceptuales.
Buspirona (BuSpar) — Alternativa no adictiva
Mecanismo: Agonista parcial de receptores serotoninérgicos 5-HT1A; no se une a receptores GABA; sin sedación ni potencial adictivo.
Ventaja: A diferencia de las benzodiacepinas, buspirona no causa sedación, deterioro cognitivo ni dependencia física. NO potencia alcohol ni opioides.
Inicio: 2-4 semanas para efecto terapéutico — no es apropiada para manejo de ansiedad aguda.
Indicaciones: Trastorno de ansiedad generalizada (primera línea para manejo a largo plazo en pacientes en quienes las benzodiacepinas no son apropiadas).
Contraindicaciones/interacciones: No usar de forma concurrente con inhibidores de monoamino oxidasa (IMAO). La combinación con IMAO, ISRS o IRSN puede aumentar el riesgo de síndrome serotoninérgico.
Efectos adversos: Mareo, náusea, cefalea, nerviosismo (usualmente leves y transitorios).
ISRS e IRSN — Primera línea para ansiedad crónica
Para la mayoría de los trastornos de ansiedad, los ISRS (fluoxetina, sertralina, escitalopram) y los IRSN (venlafaxina, duloxetina) son la farmacoterapia de primera línea a largo plazo. Ver antidepresivos para más detalles.
Las benzodiacepinas suelen usarse como puente durante 2-6 semanas mientras los ISRS/IRSN alcanzan efecto terapéutico, y luego se reducen gradualmente hasta suspenderse.
Betabloqueadores — Control situacional de síntomas físicos
Betabloqueadores no selectivos como propranolol pueden usarse fuera de indicación para ansiedad a corto plazo o situacional (por ejemplo hablar en público o ansiedad por exámenes) y síntomas autonómicos seleccionados asociados a pánico/TEPT para reducir temblor, taquicardia y sudoración. Se usan comúnmente PRN más que como mantenimiento ansiolítico continuo.
Los efectos adversos comunes incluyen fatiga, hipotensión, mareo, debilidad y extremidades frías. Usar precaución o evitar en clientes con asma, bradicardia significativa o diabetes mal controlada.
Hidroxizina — Alternativa a corto plazo
La hidroxizina es una opción ansiolítica antihistamínica para clientes en quienes las benzodiacepinas no son apropiadas. Es sedante y debe usarse con precaución con otros depresores del SNC como opioides o barbitúricos.
La hidroxizina generalmente se recomienda para tratamiento de ansiedad/tensión a corto plazo; la eficacia más allá de alrededor de 4 meses no se ha establecido de forma sistemática.
Valoración de enfermería
Antes de la administración:
- Evaluar nivel basal de ansiedad y desencadenantes actuales; estado mental y orientación
- Revisar antecedentes de trastorno por consumo de sustancias (contraindicación o precaución extrema para benzodiacepinas)
- Verificar medicación actual para interacciones — especialmente otros depresores del SNC y opioides
- Evaluación de riesgo de caída — implementar precauciones de caída para todos los pacientes con benzodiacepinas
Monitoreo continuo:
- Nivel de conciencia y frecuencia respiratoria (riesgo de depresión del SNC y depresión respiratoria)
- Estado de ánimo: vigilar reacciones paradójicas (agitación, agresión, euforia)
- Evaluar síntomas de dependencia con uso a largo plazo
- Monitorizar ideación suicida (específico para clonazepam)
- En niños y adultos mayores, vigilar de cerca sedación exagerada, depresión respiratoria o agitación/alucinaciones paradójicas
- Si se sospecha sobredosis de benzodiacepinas, priorizar escalamiento de emergencia y monitoreo de soporte de vía aérea, ventilación, signos vitales y balance hídrico
- En atención de ansiedad relacionada con procedimientos, combinar ansiolíticos con apoyos no farmacológicos (por ejemplo imaginería guiada, respiración pautada y orientación anticipatoria) para mejorar el control de síntomas.
Educación al paciente:
- NO suspender benzodiacepinas de forma brusca — siempre reducir gradualmente según guía del proveedor
- Evitar alcohol y otros depresores del SNC — riesgo de depresión respiratoria
- Posponer conducción o tareas peligrosas durante 24-48 horas después de dosis de benzodiacepinas (especialmente lorazepam) o hasta que se resuelva la sedación
- En entornos hospitalarios, solicitar ayuda antes de deambular porque las benzodiacepinas aumentan riesgo de caída, especialmente dentro de alrededor de 8 horas tras la dosis
- Buspirona: requiere uso diario constante por 2-4 semanas antes del efecto; no tomar PRN
- Los betabloqueadores para ansiedad son opciones PRN dirigidas a síntomas y pueden causar mareo/hipotensión; reforzar precauciones ortostáticas y de seguridad.
- Hidroxizina causa sedación; evitar combinarla con otros sedantes salvo indicación específica.
- Reportar de inmediato aumento de ansiedad, agitación o pensamientos de autolesión
Conceptos relacionados
- antidepresivos — ISRS/IRSN como tratamiento de primera línea para ansiedad crónica
- sedantes-hipnóticos — Las benzodiacepinas también se usan como ayudas para dormir
- trastornos por consumo de sustancias — Manejo de dependencia y abstinencia por benzodiacepinas
- psicofarmacología — Descripción general más amplia de medicaciones psiquiátricas
- autolesión y suicidio — Riesgo de ideación suicida con clonazepam; ansiedad y riesgo de suicidio
- medicaciones psicotrópicas — Descripción general de todas las clases de medicaciones psiquiátricas
Autoevaluación
- Un paciente en terapia prolongada con lorazepam solicita suspender el medicamento. ¿Cuál es la respuesta de enfermería apropiada respecto a la suspensión?
- ¿Cuál es el agente de reversión para toxicidad por benzodiacepinas y qué monitoreo se requiere después de su administración?
- Una paciente pregunta por qué la enfermera no puede prescribir buspirona para alivio inmediato de su crisis de ansiedad. ¿Cómo explicaría el inicio de acción de buspirona?