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Anticonvulsivantes (Anticonvulsants)

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Anticonvulsivantes

Puntos clave

  • Los anticonvulsivantes suprimen impulsos eléctricos anormales en corteza cerebral; previenen convulsiones pero no curan epilepsia
  • Fenitoína (Dilantin): índice terapéutico estrecho 10-20 mcg/mL; velocidad IV ⇐50 mg/min (riesgo cardiaco); NUNCA mezclar con D5W; vigilar síndrome de Stevens-Johnson
  • NUNCA suspender abruptamente; riesgo de estatus epiléptico (convulsiones continuas), siempre reducir gradualmente
  • Fenitoína IV: requiere monitoreo cardiaco; infundir no más rápido de 50 mg/min en adultos
  • Gabapentina: estructuralmente similar a GABA; usada para dolor neuropático además de convulsiones
  • Pregabalina: análogo estructural de GABA y agente de Lista V; vigilar potencial de dependencia, edema/aumento de peso y riesgo de abstinencia al retirar
  • Levetiracetam/Gabapentina: vigilar deterioro del ánimo o conducta y suicidabilidad; no suspender de forma abrupta
  • Valproato (Depakote): estabilizador del ánimo y anticonvulsivante; teratogénico (riesgo de espina bífida), evitar en embarazo
  • En muchos casos de primera convulsión, el inicio inmediato de anticonvulsivante a largo plazo no es automático; se enfatizan seguimiento neurológico temprano y revisión de riesgo individualizada

Descripción general de la clase farmacológica

Los anticonvulsivantes (fármacos antiepilépticos) reducen frecuencia y gravedad de convulsiones al estabilizar membranas neuronales y suprimir descargas eléctricas anormales. Actúan mediante tres mecanismos principales:

  1. Aumentar el umbral convulsivo en corteza motora; más difícil que las neuronas se exciten
  2. Limitar propagación de convulsión; suprimir transmisión de una neurona a la siguiente
  3. Disminuir velocidad de conducción del impulso nervioso dentro de neuronas

La mayoría de anticonvulsivantes potencian el neurotransmisor inhibitorio GABA o bloquean canales excitatorios de sodio o calcio.

Clasificación de convulsiones (guía selección de fármaco)

  • Convulsiones generalizadas: involucran ambos hemisferios cerebrales (tónico-clónicas/grand mal, de ausencia/petit mal)
  • Convulsiones focales (parciales): comienzan en un área cerebral (focal simple, focal compleja, secundaria generalizada)

Clases farmacológicas principales

Hidantoínas - fenitoína (Dilantin)

Mecanismo: bloquea canales de sodio sensibles a voltaje → reduce descarga neuronal de alta frecuencia.

Indicaciones: convulsiones tónico-clónicas (grand mal), convulsiones focales, prevención de convulsiones posneuroquirúrgicas.

Agentes hidantoínicos comunes incluyen fenitoína y fosfenitoína.

Índice terapéutico estrecho: nivel sérico terapéutico 10-20 mcg/mL, requiere monitoreo rutinario.

IV Phenytoin — Rate Restriction

La fenitoína IV NO debe exceder 50 mg/min en adultos (1-3 mg/kg/min en pediatría), una infusión más rápida causa hipotensión severa y arritmias cardiacas. Requiere monitoreo cardiaco continuo durante y después de la administración IV. NUNCA mezclar con D5W (causa precipitación).

Usar filtro en línea (alrededor de 0.22-0.55 micras) para infusión IV según protocolo institucional, y evitar uso en clientes con enfermedad significativa de conducción (por ejemplo bloqueo cardiaco) a menos que equipos especialistas lo indiquen específicamente.

Efectos adversos:

  • SNC: nistagmo (signo temprano de toxicidad), ataxia, disartria, somnolencia, confusión
  • Niveles supraterapéuticos sostenidos pueden causar estados confusionales severos (delirio/psicosis/encefalopatía)
  • Síndrome de Stevens-Johnson (SJS) / necrólisis epidérmica tóxica (TEN): reacciones cutáneas graves potencialmente mortales, suspender de inmediato ante primera erupción
  • Reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS): fiebre, erupción, linfadenopatía, compromiso orgánico
  • A largo plazo: hiperplasia gingival (sobrecrecimiento gingival), osteoporosis, deficiencia de vitamina D inducida por fenitoína
  • Teratogénico: síndrome fetal por hidantoína, evitar en embarazo

Barbitúricos - fenobarbital

Mecanismo: potencia actividad GABA → aumenta conductancia de ion cloruro → depresión del SNC.

Indicaciones: anticonvulsivante de amplio espectro; también usado para abstinencia de alcohol.

Efectos adversos: sedación, depresión del SNC, depresión respiratoria, dependencia.

El fenobarbital es un inductor potente de CYP y puede disminuir concentraciones de muchos medicamentos concomitantes.

Succinimidas - etosuximida

Mecanismo: bloquea canales de calcio tipo T en vías talámicas, reduciendo descarga neuronal dependiente de calcio.

Indicaciones: vías de convulsiones de ausencia (petit mal).

Efectos adversos: malestar GI, somnolencia, mareo/cefalea, hipo, erupción y riesgo de leucopenia.

Contraindicaciones/precauciones: hipersensibilidad; usar con cautela en deterioro renal/hepático y con otros anticonvulsivantes que pueden alterar niveles séricos.

Benzodiacepinas - rescate convulsivo

Mecanismo: potencian señalización inhibitoria del receptor GABA-A para supresión rápida de actividad convulsiva aguda.

Agentes comunes: diazepam, lorazepam, clonazepam (según vía y entorno).

Rol clínico: rescate/terminación de convulsiones activas a corto plazo; los planes de prevención a largo plazo requieren seguimiento de esquema de mantenimiento.

Puntos de alto riesgo:

  • Depresión respiratoria, sobresedación e hipotensión requieren monitoreo de vía aérea y cardiorrespiratorio.
  • La coadministración con opioides eleva marcadamente riesgo de depresión potencialmente mortal del SNC/respiración.
  • Para lorazepam IV en vías de convulsión activa, se usa empuje IV lento (alrededor de 2 mg/minuto en este contexto fuente).
  • El riesgo de dependencia/tolerancia aumenta con uso prolongado; incluir evaluación de historial de uso indebido y planificación de reducción cuando se requiera suspensión.

Carbamazepina (Tegretol)

Mecanismo: bloquea canales de sodio.

Indicaciones: convulsiones focales, convulsiones tónico-clónicas; también usada como estabilizador del ánimo para trastorno bipolar; neuralgia del trigémino.

Rango terapéutico: 4-12 mg/L.

Interacciones farmacológicas significativas: induce enzimas hepáticas CYP450 → reduce efectividad de muchos fármacos (anticonceptivos orales, warfarina).

Efectos adversos: síndrome de Stevens-Johnson, riesgo de agranulocitosis/anemia aplásica, hepatotoxicidad y riesgo de hiponatremia/SIADH. Requiere monitoreo de CBC y función hepática.

Contexto de contraindicación: evitar con supresión medular previa y con agentes que interactúan como inhibidores MAO, antidepresivos tricíclicos, nefazodona y delavirdina.

Valproato / ácido valproico (Depakote)

Mecanismo: potencia GABA; bloquea canales de sodio.

Indicaciones: anticonvulsivante de amplio espectro (todos los tipos de convulsión); manía bipolar; profilaxis de migraña.

Rango terapéutico: 50-125 mcg/mL.

Teratogenicidad: defectos del tubo neural (espina bífida), contraindicado en embarazo salvo que el beneficio supere claramente el riesgo.

Efectos adversos: hepatotoxicidad (requiere monitoreo de LFT), pancreatitis, trombocitopenia, pérdida de cabello, aumento de peso.

Contexto de advertencia de alto riesgo: pueden ocurrir pancreatitis grave y anormalidades de coagulación; suspender y escalar urgentemente ante pancreatitis aguda o señales de sangrado anormal.

Levetiracetam (Keppra)

Mecanismo: se une a proteína de vesícula sináptica SV2A → reduce liberación de neurotransmisores.

Ventajas: amplio espectro; pocas interacciones farmacológicas; sin inducción enzimática.

Consideraciones de enfermería:

  • No suspender abruptamente (riesgo de convulsiones por retiro)
  • En embarazo, concentraciones plasmáticas pueden disminuir con el tiempo; vigilar niveles/respuesta clínica y ajustar según orden
  • Usar con cautela en deterioro renal

Efectos adversos: cambios conductuales (irritabilidad, agresión/hostilidad, síntomas psicóticos, suicidabilidad, contexto raro de advertencia por ideación homicida), somnolencia, cefalea; anafilaxia/angioedema raros, reacciones cutáneas graves (SJS/TEN) y anormalidades hematológicas.

Otros anticonvulsivantes coadyuvantes

Lamotrigina, topiramato, lacosamida y zonisamida también se usan con frecuencia como vías coadyuvantes; sigue siendo necesario vigilar efectos adversos específicos de clase (por ejemplo erupción, sedación/problemas de coordinación o contextos de riesgo de conducción con lacosamida).

Gabapentina y pregabalina (análogos estructurales de GABA)

Mecanismo: estructuralmente similares a GABA, pero NO se unen a receptores GABA; modulan canales de calcio.

Usos primarios: dolor neuropático (neuropatía periférica diabética, neuralgia posherpética), coadyuvante para convulsiones parciales.

Efectos adversos: mareo, somnolencia, ataxia, depresión del SNC dependiente de dosis; posible empeoramiento del ánimo/suicidabilidad y patrones raros de hipersensibilidad DRESS.

Puntos específicos de pregabalina:

  • También usada como coadyuvante en vías de convulsión focal y manejo de dolor neuropático.
  • Estatus de sustancia controlada Lista V con consideraciones de uso indebido/dependencia.
  • Puede causar edema periférico, aumento de peso, trombocitopenia y euforia; retirar de forma gradual (al menos alrededor de 1 semana) para reducir síntomas de abstinencia.
  • La carga de interacción aumenta con alcohol/depresores del SNC, inhibidores de la ECA (riesgo de angioedema) y tiazolidinedionas (riesgo de edema/aumento de peso).

Precauciones específicas por edad:

  • Clientes pediátricos pueden mostrar efectos emocionales/conductuales (hostilidad, cambios de concentración/rendimiento escolar, hipercinesia)
  • Adultos mayores pueden presentar más edema periférico y ataxia; reforzar precauciones de caídas

Valoración de enfermería

Antes de administrar:

  • Obtener historia de convulsiones: tipo, frecuencia, desencadenantes, duración
  • Niveles sanguíneos basales para fármacos con índice terapéutico estrecho (fenitoína, carbamazepina, valproato)
  • Función hepática y renal (la mayoría de anticonvulsivantes se metabolizan en hígado)
  • Estado de embarazo: múltiples anticonvulsivantes son teratogénicos

Durante administración IV (fenitoína):

  • Vigilar ritmo cardiaco continuamente
  • Infundir no más rápido de 50 mg/min en adultos
  • Usar SSN (NO D5W) para dilución
  • Tener equipo de reanimación de emergencia disponible

Monitoreo continuo:

  • Niveles terapéuticos de fármacos (valle y pico donde aplique)
  • Signos de toxicidad: ataxia, nistagmo, disartria (fenitoína); cambios conductuales (levetiracetam)
  • CBC y función hepática (carbamazepina, valproato)
  • Piel: reportar cualquier erupción de inmediato, puede indicar síndrome de Stevens-Johnson
  • Para gabapentinoides, vigilar tendencias de peso/edema y signos de hipersensibilidad (por ejemplo inflamación facial o de vía aérea).

Educación al paciente:

  • Tomar medicamentos exactamente como se prescriben; NO omitir dosis ni suspender abruptamente
  • La suspensión abrupta puede causar estatus epiléptico
  • Evitar alcohol y otros depresores del SNC
  • Puede afectar estado de alerta; no conducir hasta establecer efecto del fármaco
  • Portar identificación de alerta médica
  • Pacientes con fenitoína: mantener higiene dental regular (hiperplasia gingival)
  • Reportar de inmediato erupción cutánea, fiebre, ictericia, moretones inusuales
  • Separar gabapentina de antiácidos por al menos 2 horas
  • Reducir gabapentina/pregabalina en lugar de suspender abruptamente para reducir abstinencia y eventos de rebote
  • Mantener citas de seguimiento después de convulsiones de inicio nuevo (seguimiento neurológico es sensible al tiempo) y llevar registros de convulsiones/eventos para decisiones de ajuste terapéutico

Conceptos relacionados

Autoevaluacion

  1. Un paciente que recibe fenitoína IV desarrolla hipotensión y bradicardia durante la infusión. ¿Cuál es la causa más probable y cuál es la acción de enfermería prioritaria?
  2. Un paciente en fenitoína a largo plazo desarrolla erupción con ampollas y compromiso de mucosas. ¿Qué reacción adversa grave sospecha y qué debe hacerse de inmediato?
  3. ¿Por qué los anticonvulsivantes nunca deben suspenderse de forma abrupta, incluso si un paciente se siente libre de convulsiones por mucho tiempo?

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