抗组胺药

要点

  • 抗组胺药通过阻断 H1 组胺受体来减轻过敏症状。
  • 第一代药物(diphenhydramine)可穿过血脑屏障并导致镇静。
  • 第二代药物(loratadine、cetirizine)中枢渗透性较低,镇静更少。
  • 第三代药物(fexofenadine、desloratadine)在保持疗效的同时,进一步降低 CNS 不良反应负担。
  • 适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒,并可作为过敏性休克管理辅助。
  • 在耳部症状路径中,抗组胺药可减轻上气道充血,但需先筛查抗胆碱和镇静风险。

作用机制

抗组胺药竞争性阻断靶细胞上的 H1 组胺受体,防止组胺触发过敏反应级联。由此减轻组胺释放相关的血管扩张、毛细血管通透性增加、支气管收缩和瘙痒。

分类

  • 第一代(diphenhydramine、chlorpheniramine、hydroxyzine):可穿过血脑屏障,镇静和抗胆碱作用明显。
  • 第二代(loratadine、cetirizine、fexofenadine):CNS 渗透性低,镇静与抗胆碱作用更少。
  • 第三代(fexofenadine、desloratadine):外周 H1 选择性更高,CNS 渗透低;当需要避免镇静时通常更优选。

适应证

  • 过敏性鼻炎(季节性与常年性)。
  • 荨麻疹(风团)和瘙痒。
  • 在符合产品/年龄标准时,短期缓解部分感冒症状(如流涕与喷嚏)。
  • 过敏反应和过敏性休克的辅助治疗。
  • 晕动病和恶心(第一代药物)。
  • 助眠(diphenhydramine,因其镇静作用)。

护理注意事项

  • 选药前评估过敏史和症状严重度。
  • 无处方时,不可在 2 岁以下儿童中使用抗组胺产品。
  • 第一代药物常在约 30-60 分钟起效,缓解约 4-6 小时,需进行给药时机和重复给药安全宣教。
  • 过敏性鼻炎路径中,症状起始即给药通常比症状加重后再用更有效。
  • 荨麻疹路径中,抗组胺药常作为瘙痒和肿胀一线对症治疗;若出现气道症状或进行性血管性水肿需升级处理。
  • 特应性皮炎瘙痒路径中,第一代口服抗组胺药常安排睡前使用以利用镇静作用;白天用药可能导致不期望嗜睡。
  • 第一代药物因镇静和抗胆碱作用会增加老年人跌倒风险,应尽量优先第二代药物。
  • 使用第一代药物时监测抗胆碱效应:口干、尿潴留、便秘、视物模糊。
  • 在自我处理耳/过敏性充血症状时,青光眼、尿潴留风险、未控制高血压或心律失常易感患者需特别谨慎。
  • 抗组胺-减充血剂复方中,需监测血压趋势,高血压风险患者避免长期自行使用。
  • 避免与CNS 抑制剂(酒精、阿片类、苯二氮卓类)联用,以免叠加镇静。
  • Diphenhydramine 被列入老年人潜在不适当用药 Beers Criteria。
  • 老年人应尽量避免第一代药物,因为抗胆碱负担和清除减慢会增加认知与跌倒风险。

副作用与不良反应

  • 第一代:镇静、嗜睡、口干、视物模糊、尿潴留、便秘、支气管分泌物增稠。
  • 第二代:头痛、轻度嗜睡(较少见)、胃肠道(GI)不适(含恶心/呕吐)、疲劳,可能出现痛经。
  • 第三代:即使镇静负担较低,仍可能出现疲劳、头晕、恶心和失眠。
  • 严重:儿童反常兴奋;过量时可出现重度抗胆碱毒性。

健康教育

  • 第一代抗组胺药可导致明显嗜睡,避免驾驶或操作机械。
  • 治疗期间避免酒精及其他CNS 抑制剂
  • 白天过敏症状缓解优先选择第二代药物,以减少镇静。
  • 采用频繁口腔护理策略(如补水、口腔清洁、适当时使用无糖含片)以减轻口干不适。
  • 出现排尿困难、过度嗜睡或心跳过快应报告。

相关概念

  • 过敏性休克,急性过敏反应中的辅助治疗情境。
  • 糖皮质激素,常与抗组胺药联用控制过敏性炎症。
  • 感染控制,免疫反应与过敏情境。
  • 耳用耵聍溶解剂(Otic Cerumenolytics),耳部抗组胺/减充血和耵聍溶解剂的安全情境。

自我检测

  1. 为什么第二代抗组胺药更适合白天过敏管理?
  2. 使用第一代抗组胺药应监测哪些抗胆碱副作用?
  3. 为什么 diphenhydramine 被列入老年人 Beers Criteria?