抗组胺药
要点
作用机制
抗组胺药竞争性阻断靶细胞上的 H1 组胺受体,防止组胺触发过敏反应级联。由此减轻组胺释放相关的血管扩张、毛细血管通透性增加、支气管收缩和瘙痒。
分类
- 第一代(diphenhydramine、chlorpheniramine、hydroxyzine):可穿过血脑屏障,镇静和抗胆碱作用明显。
- 第二代(loratadine、cetirizine、fexofenadine):CNS 渗透性低,镇静与抗胆碱作用更少。
- 第三代(fexofenadine、desloratadine):外周 H1 选择性更高,CNS 渗透低;当需要避免镇静时通常更优选。
适应证
- 过敏性鼻炎(季节性与常年性)。
- 荨麻疹(风团)和瘙痒。
- 在符合产品/年龄标准时,短期缓解部分感冒症状(如流涕与喷嚏)。
- 过敏反应和过敏性休克的辅助治疗。
- 晕动病和恶心(第一代药物)。
- 助眠(diphenhydramine,因其镇静作用)。
护理注意事项
- 选药前评估过敏史和症状严重度。
- 无处方时,不可在 2 岁以下儿童中使用抗组胺产品。
- 第一代药物常在约 30-60 分钟起效,缓解约 4-6 小时,需进行给药时机和重复给药安全宣教。
- 过敏性鼻炎路径中,症状起始即给药通常比症状加重后再用更有效。
- 荨麻疹路径中,抗组胺药常作为瘙痒和肿胀一线对症治疗;若出现气道症状或进行性血管性水肿需升级处理。
- 特应性皮炎瘙痒路径中,第一代口服抗组胺药常安排睡前使用以利用镇静作用;白天用药可能导致不期望嗜睡。
- 第一代药物因镇静和抗胆碱作用会增加老年人跌倒风险,应尽量优先第二代药物。
- 使用第一代药物时监测抗胆碱效应:口干、尿潴留、便秘、视物模糊。
- 在自我处理耳/过敏性充血症状时,青光眼、尿潴留风险、未控制高血压或心律失常易感患者需特别谨慎。
- 抗组胺-减充血剂复方中,需监测血压趋势,高血压风险患者避免长期自行使用。
- 避免与CNS 抑制剂(酒精、阿片类、苯二氮卓类)联用,以免叠加镇静。
- Diphenhydramine 被列入老年人潜在不适当用药 Beers Criteria。
- 老年人应尽量避免第一代药物,因为抗胆碱负担和清除减慢会增加认知与跌倒风险。
副作用与不良反应
- 第一代:镇静、嗜睡、口干、视物模糊、尿潴留、便秘、支气管分泌物增稠。
- 第二代:头痛、轻度嗜睡(较少见)、胃肠道(GI)不适(含恶心/呕吐)、疲劳,可能出现痛经。
- 第三代:即使镇静负担较低,仍可能出现疲劳、头晕、恶心和失眠。
- 严重:儿童反常兴奋;过量时可出现重度抗胆碱毒性。
健康教育
- 第一代抗组胺药可导致明显嗜睡,避免驾驶或操作机械。
- 治疗期间避免酒精及其他CNS 抑制剂。
- 白天过敏症状缓解优先选择第二代药物,以减少镇静。
- 采用频繁口腔护理策略(如补水、口腔清洁、适当时使用无糖含片)以减轻口干不适。
- 出现排尿困难、过度嗜睡或心跳过快应报告。
相关概念
- 过敏性休克,急性过敏反应中的辅助治疗情境。
- 糖皮质激素,常与抗组胺药联用控制过敏性炎症。
- 感染控制,免疫反应与过敏情境。
- 耳用耵聍溶解剂(Otic Cerumenolytics),耳部抗组胺/减充血和耵聍溶解剂的安全情境。
自我检测
- 为什么第二代抗组胺药更适合白天过敏管理?
- 使用第一代抗组胺药应监测哪些抗胆碱副作用?
- 为什么 diphenhydramine 被列入老年人 Beers Criteria?