抗胆碱能药

关键要点

• 抗胆碱能药（拟副交感神经抑制剂）可阻断毒蕈碱型乙酰胆碱受体 → 逆转副交感“休息与消化”效应
• 经典不良反应：ABCDE — 厌食/口干、视物模糊、便秘、嗜睡/谵妄、排泄（尿潴留）
• Beers 标准：老年人使用抗胆碱能药可增加谵妄、跌倒、认知受损和尿潴留风险
• 阿托品（Atropine）：原型抗胆碱能药；可逆转心动过缓、术前减少分泌，并作为胆碱能危象解毒药
• 奥昔布宁（Oxybutynin）：用于膀胱过度活动症；抗胆碱能负担明显——老年人应避免（Beers 标准）
• 异丙托溴铵/噻托溴铵（Ipratropium/Tiotropium）：呼吸系统抗胆碱能药——完整吸入管理见支气管扩张剂
• 在帕金森路径中，苯扎托品/苯海索（benztropine/trihexyphenidyl）通常仅因耐受性限制而保留给震颤主导型且较年轻的成人。

药物类别概述

抗胆碱能药可阻断乙酰胆碱与副交感神经系统毒蕈碱受体（M1、M2、M3）的结合。副交感“SLUDGE（流涎、流泪、排尿、排便、胃肠蠕动、呕吐）”效应将被逆转：

SLUDGE（被抗胆碱能药阻断的胆碱能效应）：

• Salivation → 降低（口干）
• Lacrimation → 降低（眼干）
• Urination → 降低（尿潴留）
• Defecation → 降低（便秘）
• GI motility → 降低（肠蠕动减少）
• Emesis → 降低（止吐效应）

主要药物类别与临床用途

心血管 / 急症

Atropine（原型）：阻断窦房结 M2 受体 → 增加心率。

适应证：

• 症状性心动过缓（一线药物治疗）：0.5 mg IV，可每 3–5 分钟重复（最大 3 mg）
• 术前：减少分泌，降低插管时迷走神经刺激
• 胆碱能危象解毒（有机磷中毒、AChE 抑制剂过量）

不良反应：心动过速、口干、视物模糊、尿潴留、便秘、意识混乱（老年人尤甚）。

禁忌证：心动过速、闭角型青光眼、前列腺增生、重症肌无力。

胃肠道

Dicyclomine（Bentyl）：松弛胃肠平滑肌。

适应证：肠易激综合征（IBS）——缓解痉挛和疼痛。

Hyoscyamine（Levsin）：用于 IBS、消化性溃疡病、憩室炎。

不良反应：经典抗胆碱能效应——口干、便秘、视物模糊、尿潴留。

泌尿系统 — 膀胱过度活动症

膀胱过度活动症（OAB）特征为尿急、尿频和急迫性尿失禁。抗胆碱能药可松弛膀胱逼尿肌 → 减少不自主收缩。

药物	备注
Oxybutynin (Ditropan)	最常用；亦有贴剂（Oxytrol）；可用于术后膀胱痉挛；Beers 标准提示老年人应避免使用。
Tolterodine (Detrol)	相较 oxybutynin 对膀胱选择性更高；CNS 不良反应更少。
Trospium (Sanctura)	CNS 穿透更低；老年人潜在耐受性更好。
Solifenacin (VESIcare)	每日一次给药；选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。
Mirabegron (Myrbetriq)	非抗胆碱能药；为 β3 肾上腺素能受体激动剂替代方案，抗胆碱能不良反应更少。

共同不良反应：口干、视物模糊、便秘、尿潴留、认知受损。

在部分术后泌尿护理情境（如 TURP 后），可短期处方 oxybutynin 以减少疼痛性膀胱痉挛；仍需持续监测潴留与认知状态。

禁忌证：尿潴留、未控制的闭角型青光眼。

呼吸系统

Ipratropium（Atrovent — SAMA）、Tiotropium（Spiriva — LAMA）：阻断支气管平滑肌毒蕈碱受体 → 减少支气管收缩与分泌。

主要用途：COPD 维持治疗；急性哮喘（ipratropium + albuterol 联合）。

完整呼吸系统抗胆碱能谱与剂量见支气管扩张剂。

止吐

Scopolamine（Transderm Scōp）：耳后经皮贴片，用于晕动病和 PONV 预防。

完整 scopolamine 内容见止吐药。

帕金森病

苯扎托品（Benztropine，Cogentin）、苯海索（trihexyphenidyl）：通过毒蕈碱阻断减少震颤、肌张力障碍及部分帕金森症状。

• 在 PD 护理中，这些药物在老年人中通常不优先，因为意识混乱、尿潴留和便秘风险可能超过获益。
• 苯扎托品（Benztropine）在可耐受时常安排睡前给药，因为长效作用可改善夜间翻身与晨起活动。
• 强化耐热差预防（无汗风险）、重度口干口腔护理支持，以及吞咽变干或恶化时的误吸风险监测。

跨类别抗胆碱能暴露

抗胆碱能负担并不限于明确标注为抗胆碱能的药物。用药核对时应监测多类别累积暴露，包括：

• 抗组胺药：diphenhydramine、loratadine
• 抗精神病药：chlorpromazine、haloperidol、quetiapine
• 抗抑郁药：amitriptyline、doxepin、imipramine
• 止吐药：scopolamine、prochlorperazine
• 解痉药：dicyclomine、hyoscyamine
• 膀胱抗毒蕈碱药：oxybutynin、tolterodine
• 支气管扩张抗毒蕈碱药：ipratropium、tiotropium

跨类别叠加可加重意识混乱、便秘、尿潴留、眼干/口干及跌倒风险，老年人尤为明显。

经典抗胆碱能不良反应（ABCDE）

助记字母	作用	临床意义
A — 厌食/口干	唾液分泌减少	吞咽困难，长期使用可致龋齿
B — 视物模糊	散瞳、睫状肌麻痹	闭角型青光眼禁用
C — 便秘	胃肠蠕动减少	需监测排便功能
D — 嗜睡/[delirium]	CNS 抗胆碱能效应	老年人尤为严重，可见意识混乱、幻觉
E — 排泄受损	尿潴留	前列腺增生禁用；需监测尿量

附加：心动过速（心脏 M2 受体被阻断）、高热（汗腺阻断）。

抗胆碱能药与老年人 —— Beers 标准

抗胆碱能药被列入 AGS Beers 老年潜在不适当用药标准，关联谵妄、认知受损、跌倒与尿潴留风险增加。对 >65 岁患者应极度谨慎或避免使用。可考虑替代方案（如 OAB 使用 mirabegron 替代 oxybutynin）。

护理评估

给药前：

• 评估禁忌证：闭角型青光眼（视物模糊/IOP 升高风险）、尿潴留、前列腺增生、重症肌无力
• 排便史：既有便秘可被抗胆碱能药加重
• 老年人：评估认知基线（谵妄风险）
• 心率：心动过速时 atropine 禁用

持续监测：

• 尿量——监测潴留（尤其 BPH 男性）
• 肠道功能——预防并处理便秘
• 青光眼病史患者的眼内压
• 老年人认知状态（意识混乱、幻觉）
• 水合状态——出汗受损可致过热

患者教育：

• 预期会口干——可频繁小口饮水，使用无糖糖果/口香糖
• 改变体位要慢（体位性低血压）
• 若出现排尿困难、视力变化或严重便秘应及时报告
• 避免高温环境——抗胆碱能药会抑制出汗
• 在明确 CNS 影响前避免驾驶（嗜睡、视物模糊）

相关概念

• 泌尿系统解痉药、抗毒蕈碱药与抗胆碱能药 - OAB 药物路径的泌尿重点给药与潴留监测框架。
• 支气管扩张剂 — 呼吸系统抗胆碱能药（ipratropium、tiotropium）
• 止吐药 — 用于晕动病和 PONV 的 scopolamine
• 膀胱评估 — 膀胱过度活动症管理
• 老年评估与多重用药安全 — 老年人 Beers 标准与抗胆碱能负担
• 药物相关尿排泄改变 — 抗胆碱能药导致尿潴留
• 精神药物 — Benztropine 用于抗精神病药诱发 EPS

自我检查

1. 一名 80 岁患者因膀胱过度活动症使用 oxybutynin。你会向医生提示哪些担忧？更倾向的替代药物可能是什么？
2. 一名因症状性心动过缓接受 atropine 的患者出现排尿困难。该不良反应的机制是什么？
3. 一名在高温环境中使用抗胆碱能药的患者出现意识混乱且皮肤干热潮红。你怀疑什么并发症？首要干预是什么？