Inhibidores de la bomba de protones y bloqueadores H2

Puntos clave

  • Los PPIs (omeprazole, pantoprazole) bloquean de forma irreversible la bomba de protones H+/K+-ATPase, con supresión ácida más potente y duradera.
  • Los bloqueadores H2 (famotidine) bloquean competitivamente receptores H2 en células parietales, suprimiendo secreción ácida basal y nocturna.
  • Los antiácidos (calcium carbonate, combinaciones aluminio/magnesio) neutralizan ácido rápidamente, pero requieren separación de otros medicamentos.
  • Sucralfate forma una barrera protectora adherente sobre sitios ulcerosos y se administra en ayuno con reglas estrictas de separación de medicamentos.
  • Misoprostol previene úlceras inducidas por NSAID al reducir ácido/pepsina y aumentar defensas mucosas; evitar en embarazo.
  • Los PPIs deben tomarse 30-60 minutos antes del desayuno (tabletas de liberación retardada); tragar entero, no triturar ni masticar.
  • Indicaciones: GERD, enfermedad ulcerosa péptica, esofagitis erosiva, coadyuvante en tratamiento de H. pylori, profilaxis de úlcera por estrés.
  • En sangrado GI activo de alta agudeza con restricción NPO, se usan comúnmente rutas de PPI IV hasta que la transición oral sea segura.
  • Riesgos del uso prolongado de PPI: hipomagnesemia, infección por C. difficile, malabsorción de vitamina B12.

Comparación de mecanismos

FeatureH2 BlockersProton Pump Inhibitors (PPIs)
ObjetivoReceptores H2 en células parietalesH+/K+-ATPase (bomba de protones) en células parietales
Supresión ácidaSuprime ácido basal + nocturnoBloquea todo el ácido basal y estimulado
ReversibilidadBloqueo competitivo reversibleInhibición enzimática irreversible
PotenciaMenos potenteMás potente
InicioInicio de acción más rápidoPuede requerir varios días para efecto completo

Ejemplos de fármacos

Inhibidores de la bomba de protones

DrugKey Administration Points
Omeprazole (Prilosec)20 mg una vez al día; tomar 30-60 min antes del desayuno; tragar entero
Pantoprazole (Protonix)40 mg una vez al día; tableta de liberación retardada se toma entera; gránulos: mezclar solo en jugo de manzana/compota de manzana
Esomeprazole (Nexium)20-40 mg una vez al día; si se abre la cápsula, mezclar gránulos en compota de manzana; NO masticar
Lansoprazole (Prevacid)15 mg una vez al día; tomar 30 min antes de comida; alivio de síntomas ácidos en ~1 semana

Antagonistas de receptor H2

DrugKey Administration Points
Famotidine (Pepcid)20 mg dos veces al día; disponible oral e IV; tomar 10-60 min antes de comidas para acidez
Cimetidine (Tagamet HB)400 mg 4 veces/día; reducir dosis en deterioro renal significativo (por ejemplo CrCl por debajo de aproximadamente 30 mL/min); IV: infundir durante 15-20 min (nunca bolo rápido, riesgo de arritmia/hipotensión)
Nizatidine (Axid)150 mg dos veces al día; reduce de forma significativa ácido nocturno durante 12 horas

Note: Ranitidine was recalled and is no longer available.

Agentes adicionales para hiperacidez

Antiácidos

DrugKey Administration Points
Calcium carbonateMasticar completamente si es masticable; seguir con un vaso lleno de agua; separar de otros medicamentos por aproximadamente 1-2 horas; usar precaución en enfermedad renal (riesgo de hipercalcemia)
Combinaciones aluminio/magnesioA menudo se toman después de comidas y al acostarse; agitar bien formulaciones líquidas; tomar con agua; usar precaución en enfermedad renal o contextos con restricción de magnesio

Notas clínicas:

  • Los antiácidos mejoran rápidamente síntomas de acidez/indigestión ácida, pero no curan por sí solos la lesión mucosa grave.
  • La suspensión de calcium carbonate puede asociarse con hiperacidez de rebote en algunos clientes.

Protectores de mucosa

DrugKey Administration Points
SucralfateEl esquema antiulceroso típico es 1 g por vía oral 4 veces/día (aproximadamente 60 min antes de comidas y al acostarse); separar antiácidos por aproximadamente 30 min antes/después y separar quinolones/digoxin/phenytoin/tetracycline por al menos 2 horas; precaución en falla renal crónica o diálisis por riesgo de retención de aluminio

Análogo de prostaglandina

DrugKey Administration Points
MisoprostolUsado para prevención de úlcera por NSAID; usualmente se administra con alimentos 4 veces/día (200 mcg, reducir a 100 mcg si no se tolera); contraindicado en embarazo porque las contracciones uterinas pueden causar daño fetal

Antiflatulento

DrugKey Administration Points
SimethiconeComúnmente dosificado después de comidas y al acostarse; agitar gotas líquidas antes de dosificar; a menudo combinado con productos antiácidos OTC; generalmente considerado seguro para uso en lactantes

Indicaciones

  • GERD (enfermedad por reflujo gastroesofágico), indicación principal
  • Enfermedad ulcerosa péptica (úlceras gástricas y duodenales)
  • Esofagitis erosiva, cicatrización y prevención
  • Erradicación de H. pylori, PPIs como coadyuvantes de terapia triple antibiótica
  • Profilaxis de úlcera por estrés, en pacientes de UCI y ventilación mecánica
  • Profilaxis posoperatoria de úlcera por estrés en clientes seleccionados de alto riesgo
  • Prevención de úlcera gástrica inducida por NSAID (omeprazole)
  • Síndrome de Zollinger-Ellison, estados hipersecretores
  • Profilaxis perioperatoria de aspiración (famotidine)

Efectos adversos y consideraciones de enfermería

Efectos de corto plazo (ambas clases)

  • Cefalea, mareo, náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal
  • Los bloqueadores H2 también pueden producir efectos en SNC/estado mental y, rara vez, alteraciones del ritmo clínicamente importantes.
  • Los patrones adversos de sucralfate pueden incluir estreñimiento/diarrea, flatulencia, náusea, insomnio, exantema y mareo.
  • Los patrones adversos de misoprostol pueden incluir diarrea/dolor abdominal, dismenorrea o manchado, cólico uterino y sangrado posmenopáusico.

Riesgos de PPI a largo plazo (>8 semanas)

  • Hipomagnesemia, monitorizar magnesio con uso prolongado
  • Riesgo de infección por C. difficile, la reducción del ácido gástrico permite supervivencia de patógenos
  • Malabsorción de vitamina B12, el ácido gástrico es necesario para absorción de B12
  • Riesgo de osteoporosis, absorción de calcio reducida
  • Posible asociación con riesgo cognitivo, algunos datos de cohortes sugieren mayor riesgo de demencia con uso acumulado; interpretar con cautela y reevaluar necesidad de terapia prolongada.
  • Asociación con neumonía, la exposición prolongada a PPI tiene asociación observacional con mayor riesgo de neumonía.
  • Problemas de micronutrientes específicos por agente, pantoprazole IV prolongado puede empeorar deficiencia de zinc en clientes susceptibles; monitorizar contexto de riesgo de deficiencia durante terapia extendida.

Específico de cimetidine (bloqueador H2)

  • Interacciones farmacológicas: rutas de interacción con warfarin, phenytoin, theophylline, metronidazole y ketoconazole requieren revisión
  • Bolo IV rápido arritmias cardíacas e hipotensión, siempre infundir durante 15-20 minutos
  • Efectos endocrinos/hematológicos raros incluyen ginecomastia y síndromes de supresión de recuento sanguíneo (por ejemplo neutropenia/agranulocitosis) en rutas de alto riesgo.

Intervenciones de enfermería

  • Administrar PPIs orales 30-60 minutos antes de comidas (se activan en ambiente ácido estimulado)
  • Nunca triturar, masticar ni partir formulaciones PPI con cubierta entérica/de liberación retardada
  • Para suspensión/gránulos de omeprazole, diluir según guía del producto y administrar por vía oral o enteral según indicación.
  • Gránulos de pantoprazole: mezclar solo con jugo o compota de manzana; seguir con sorbos de agua
  • Para suspensión oral de famotidine, agitar vigorosamente 5-10 segundos antes de cada dosis
  • Verificar riesgo de embarazo y confiabilidad de anticoncepción antes de usar misoprostol para protección gástrica en clientes con potencial reproductivo.
  • Enseñar a usuarios de misoprostol reportar con prontitud sangrado vaginal anormal o cólico uterino.
  • Monitorizar síntomas GI: peso, náusea, dolor abdominal, hábitos intestinales
  • Monitorizar función renal/hepática cuando esté clínicamente indicado y seguir riesgos de micronutrientes en terapia prolongada (magnesio, B12 y contextos seleccionados de deficiencia de zinc con pantoprazole IV)
  • No atribuir dolor torácico automáticamente a reflujo; realizar valoración cardíaca focalizada cuando haya síntomas de dolor torácico
  • Educación al paciente: evitar alcohol, NSAIDs, alimentos picantes; completar curso completo aunque los síntomas mejoren
  • Los antiácidos pueden usarse a corto plazo mientras los PPIs alcanzan efecto completo (requiere varios días)
  • Enseñar señales de alarma de úlcera sangrante que requieren escalamiento urgente (hematemesis, emesis en posos de café, melena, empeoramiento de dolor severo)

Momento de administración de PPI

Los PPIs deben tomarse 30-60 minutos antes de la primera comida del día, se activan por la bomba de protones estimulada por comida. Tomarlos con alimentos o después de comer reduce significativamente la eficacia.

Contraindicación de PPI

Los PPIs están contraindicados con esquemas de VIH que contienen rilpivirine por riesgo de interacción clínicamente significativa.

Riesgo de misoprostol en embarazo

Para uso de prevención de úlcera, misoprostol está contraindicado en embarazo porque puede causar aborto espontáneo, parto prematuro o daño fetal.

Conceptos relacionados

Autoevaluación

  1. A un paciente se le prescribe omeprazole 20 mg diario para GERD. ¿Cuándo debe indicar la enfermera que tome este medicamento?
  2. ¿Cuál es la diferencia clave de mecanismo entre PPIs y bloqueadores H2?
  3. Un paciente que recibe cimetidine IV desarrolla bradicardia súbita. ¿Qué error de administración pudo haber ocurrido?