抗焦虑药
要点
- 苯二氮卓类：急性焦虑一线，属 Schedule IV；为CNS 抑制剂；逆转药为 氟马西尼（flumazenil）
- 苯二氮卓类可增强 GABA 活性，导致 CNS 抑制，并存在耐受、依赖和戒断风险
- 苯二氮卓类绝不可突然停药，需减量以预防戒断惊厥和反跳性焦虑
- 苯二氮卓类 + 阿片类：黑框警告，存在深度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡风险
- 丁螺环酮（buspirone）：非成瘾替代药，起效需 2-4 周；无镇静或成瘾风险
- 丁螺环酮（buspirone）不能按需使用，且不应与 MAOI 联用；与 5-羟色胺能药联用可触发 5-羟色胺毒性
- β 受体阻滞剂（如普萘洛尔，propranolol）可按需用于短期躯体焦虑症状（震颤、心动过速、出汗）
- **羟嗪（hydroxyzine）**可在苯二氮卓类不适用时短期使用；镇静作用限制其长期常规应用
- 苯二氮卓类在长期治疗中为二线（慢性焦虑一线为 SSRI/SNRI）
- 苯二氮卓过量处理以支持治疗为主（气道/通气和严密监测）；慢性使用者应用氟马西尼（flumazenil）可诱发惊厥
药物类别概览
抗焦虑药用于减轻病理性焦虑。病理性焦虑表现为症状与事件不相称、持续存在、功能受损并造成显著痛苦。临床表现涉及交感神经系统激活：肌紧张、心动过速、出汗、呼吸困难、震颤、注意力困难和头晕。
需要治疗的焦虑障碍包括广泛性焦虑障碍（GAD）、惊恐障碍、社交焦虑障碍、PTSD 和 OCD。其病理生理与兴奋性神经递质（去甲肾上腺素）过多或抑制性神经递质（GABA）不足有关。
苯二氮卓类 - 急性抗焦虑一线药
机制：结合边缘系统与网状激活系统（RAS）中的 GABA-A 受体，增强 GABA 抑制作用，降低神经元兴奋性，从而抗焦虑和镇静。高剂量可诱导睡眠（镇静催眠作用）。
分级：DEA Schedule IV 管制药，存在显著滥用与躯体依赖潜力。
常见药物：
| 药物 | 关键要点 |
|---|---|
| 劳拉西泮（lorazepam，Ativan） | 急性焦虑与激越常用首选苯二氮卓；IV 给药可诱导操作相关遗忘 |
| 阿普唑仑（alprazolam，Xanax） | 起效快，常用于惊恐障碍 |
| 地西泮（diazepam，Valium） | 半衰期长；亦用于酒精戒断和惊厥；老年人对其作用更敏感 |
| 氯硝西泮（clonazepam，Klonopin） | 需监测自杀意念、肝功能和 CBC |
| 咪达唑仑（midazolam，Versed） | 短效；用于操作镇静和儿科麻醉的 IV 给药；有调味糖浆剂型 |
| 替马西泮（temazepam，Restoril） | 老年人和肝病患者（用于睡眠）常用优选药 |
其他适应证：酒精戒断综合征、急性惊厥处理、操作镇静、肌松。
不良反应：
- CNS 抑制：嗜睡、镇静、认知受损、意识混乱
- 顺行性遗忘：新记忆形成受损（尤其 IV 咪达唑仑，midazolam）
- 呼吸抑制：与阿片类或酒精联用时风险更高
- 反常反应：反常兴奋或攻击性（儿童和老年人更常见）
- 跌倒：过度镇静增加跌倒风险
- 长期使用可产生躯体依赖
禁忌证/慎用：
- 禁用于急性闭角型青光眼、重度呼吸功能不全或未治疗睡眠呼吸暂停、重度肝功能不全以及重症肌无力
- 在急性酒精中毒或活动性阿片中毒时应避免使用，因 CNS 抑制可迅速加重
- 肾功能不全（活性代谢物蓄积/镇静风险）及有精神病史患者（症状恶化风险）需特别谨慎
重要相互作用：
- 钙通道阻滞剂和西咪替丁（cimetidine）可降低苯二氮卓代谢并增加镇静负担
- 双硫仑（disulfiram）可增强苯二氮卓作用并提高不良反应风险
逆转药：氟马西尼（flumazenil），特异性苯二氮卓受体拮抗剂，可逆转镇静和呼吸抑制；因其半衰期短于多数苯二氮卓，需监测再镇静。氟马西尼（flumazenil）可诱发惊厥，尤其慢性苯二氮卓使用者。
苯二氮卓类 + 阿片类 - 黑框警告
苯二氮卓类与阿片类联用可导致深度镇静、呼吸抑制、昏迷或死亡。仅在替代治疗不足时方考虑联用，并将剂量和疗程降至最低必要水平。
持续苯二氮卓暴露可导致误用、物质使用障碍、成瘾和临床显著躯体依赖。快速减量或突然停药可触发危及生命的戒断反应。
减量方案：停用苯二氮卓必须缓慢减量，以预防戒断综合征（反跳性焦虑、失眠、震颤、出汗、惊厥）。绝不可骤停。
戒断模式：长期使用后突然停药还可出现易激惹、注意力困难、恶心/呕吐、心悸、头痛、肌痛及感知异常。
丁螺环酮（Buspirone，BuSpar）- 非成瘾替代方案
机制：5-HT1A 受体部分激动剂，不结合 GABA 受体，无镇静或成瘾潜力。
优势：与苯二氮卓不同，丁螺环酮（buspirone）不致镇静、认知受损或躯体依赖，也不会增强酒精或阿片类作用。
起效：需 2-4 周达到治疗效应，不适用于急性焦虑即时缓解。
适应证：广泛性焦虑障碍（在苯二氮卓不适合患者中的长期一线方案）。
禁忌证/相互作用：不可与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）联用。与 MAOI、SSRI 或 SNRI 联用可增加 5-羟色胺综合征风险。
不良反应：头晕、恶心、头痛、紧张（通常轻度且短暂）。
选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂与 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SSRI / SNRI）- 慢性焦虑一线
多数焦虑障碍长期药物治疗的一线为 SSRI（氟西汀（fluoxetine）、舍曲林（sertraline）、艾司西酞普兰（escitalopram））和 SNRI（文拉法辛（venlafaxine）、度洛西汀（duloxetine））。详见抗抑郁药。
苯二氮卓类通常作为桥接药，在 SSRI/SNRI 起效前 2-6 周短期使用，随后减量停用。
β 受体阻滞剂 - 情境性躯体症状控制
非选择性 β 阻滞剂如普萘洛尔，可超说明短期用于情境性焦虑（如公开演讲或考试焦虑）及部分惊恐/PTSD 相关自主神经症状，以减轻震颤、心动过速和出汗。通常按需用药，而非常规持续维持。
常见不良反应包括疲劳、低血压、头晕、乏力和四肢发冷。哮喘、明显心动过缓或糖尿病控制不佳患者应慎用或避免。
羟嗪（Hydroxyzine）- 短期替代选项
羟嗪（hydroxyzine）是抗组胺类抗焦虑选项，适用于不宜使用苯二氮卓类的患者。其有镇静作用，与阿片类或巴比妥类等其他CNS 抑制剂合用需谨慎。
羟嗪（hydroxyzine）一般建议用于短期焦虑/紧张治疗，超过约 4 个月的疗效尚缺乏系统性确证。
护理评估
给药前：
- 评估基线焦虑程度、当前触发因素、精神状态和定向力
- 复核物质使用障碍病史（苯二氮卓类禁忌或需极度谨慎）
- 核查当前用药相互作用，尤其其他 CNS 抑制剂和阿片类
- 进行跌倒风险评估，对所有苯二氮卓类患者实施防跌倒措施
持续监测：
- 意识水平和呼吸频率（CNS 抑制和呼吸抑制风险）
- 情绪状态：警惕反常反应（激越、攻击性、欣快）
- 长期使用中评估依赖相关表现
- 监测自杀意念（氯硝西泮，clonazepam 特异关注）
- 儿童和老年人需密切观察是否出现过度镇静、呼吸抑制或反常激越/幻觉
- 若怀疑苯二氮卓过量，优先紧急升级并进行气道、通气、生命体征和液体平衡的支持性监测
- 在操作相关焦虑护理中，将抗焦虑药与非药物支持（如引导想象、节律呼吸和预期性指导）配合，可改善症状控制。
患者教育：
- 苯二氮卓类不可突然停药，必须按医生指导减量
- 避免酒精和其他 CNS 抑制剂，因可导致呼吸抑制
- 苯二氮卓给药后 24-48 小时内（尤其劳拉西泮，lorazepam）或镇静未消退前，避免驾驶和高风险任务
- 住院环境下，行走前先请求协助，苯二氮卓给药后约 8 小时内跌倒风险尤增
- 丁螺环酮（buspirone）需每日规律服用 2-4 周才起效，不能按需服用
- 用于焦虑的 β 受体阻滞剂为症状靶向 PRN 方案，可致头晕/低血压，需强化体位性与安全防护宣教。
- 羟嗪（hydroxyzine）可致镇静，除非明确医嘱，不应与其他镇静药合用。
- 若焦虑加重、激越或出现自伤想法，应立即报告
相关概念
- 抗抑郁药 - SSRI/SNRI 为慢性焦虑一线治疗
- 镇静催眠药 - 苯二氮卓类亦用于助眠
- 物质使用障碍 - 苯二氮卓依赖与戒断管理
- 精神药理学 - 精神科药物更广泛总览
- 自伤与自杀 - 氯硝西泮（clonazepam）相关自杀意念风险与焦虑-自杀风险关联
- 精神类药物 - 全部精神科药物类别总览
自我检测
- 一名长期使用劳拉西泮（lorazepam）的患者希望停药。关于停药，护士应如何回应？
- 苯二氮卓中毒的逆转药是什么？给药后需要哪些监测？
- 患者询问为何护士不能为其急性焦虑发作即刻开具丁螺环酮（buspirone）。你会如何解释其起效特点？