吸收——藥物動力學

要點

  • 吸收(Absorption) 是 ADME 第一階段:藥物從給藥部位進入全身循環。
  • 常見給藥途徑包含口服、腸內、直腸、鼻內、吸入、IM、SC、經皮與 IV。
  • 首渡效應(first-pass effect) 發生於口服/腸內途徑:腸胃道酵素與肝代謝會減少進入循環的活性藥物,降低生體可用率。
  • 替代途徑(經皮、吸入、注射、IV)可繞過首渡效應。
  • IV 給藥具 100% 生體可用率 且起效最快;經皮給藥可在較長期間緩慢且穩定輸送。
  • 生命週期差異會顯著改變吸收——新生兒肝功能未成熟(藥物濃度較高);高齡者腸胃灌流與皮下脂肪降低(吸收降低)。

病理生理

吸收(Absorption) 是藥物動力學(ADME)第一階段。藥物給入後,必須先由進入部位轉移至全身循環,才能進一步分布到目標組織。

藥物可透過九種常見途徑進入身體:

  • 口服(PO) — 吞服錠劑或液體
  • 腸內 — 經腸胃管(nasogastric、gastric、orogastric)
  • 直腸 — 栓劑或灌腸
  • 鼻內 — 噴霧至鼻腔
  • 吸入 — 經呼吸道吸入氣霧、蒸氣或氣體
  • 肌肉注射(IM) — 注入肌肉組織
  • 皮下注射(SC) — 注入皮下組織
  • 經皮 — 透過貼片或凝膠經皮膚吸收
  • 靜脈注射(IV) — 直接注入靜脈;本身不經吸收過程

分類

首渡效應

當藥物經口服或腸內給藥時,吸收可能因兩個連續過程而顯著降低:

  1. 胃與十二指腸的腸胃道酵素可能在蛋白質類藥物到達腸道前先使其失活。
  2. 藥物由腸道吸收後進入門脈循環並通過肝臟,肝酵素會在其進入全身循環前分解部分藥物。

逸入全身循環的藥物中,一部分會與血漿蛋白結合(失活),另一部分保持游離狀態在受體部位發揮作用。此過程即 首渡效應(first-pass effect),會降低 生體可用率(bioavailability)(即給藥劑量中以活性形式進入全身循環的百分比)。在足量游離藥物累積到可產生治療效果前,口服藥可能需要多次給藥。

口服藥物經腸道吸收、門脈循環與肝臟首渡代謝後再進入全身循環之路徑 Illustration reference: OpenStax Pharmacology Ch.2.2.

替代途徑(繞過首渡)

避開腸胃-肝臟路徑的給藥途徑可繞過首渡效應:

  • 經皮:藥物透過皮膚微血管直接進入全身循環,繞過肝臟。可提供緩慢、穩定給藥,適合長時間症狀控制。僅小分子藥物可通過皮膚屏障。例:fentanyl(疼痛管理)、scopolamine(暈動症)、nitroglycerin(慢性心絞痛預防)。貼片上方加熱會加速吸收並提高毒性風險。
  • 吸入:藥物以氣體、蒸氣或氣霧形式經肺組織快速吸收,繞過肝臟。粒徑/液滴大小決定進入肺樹深度;顆粒越小越能到達肺泡。支氣管痙攣會降低吸入深度與藥物遞送。
  • 注射(IM/SC):藥物經肌肉或皮下微血管進入血流,不經腸胃/肝臟通道。缺點包含疼痛、皮膚破損引發感染風險、局部副作用及藥物濃度波動。
  • IV:藥物直接進入血流,具 100% 生體可用率 且作用即時。需無菌技術;共滴注前需確認藥物相容性;亦存在腎或肝毒性風險。

護理評估

NCLEX 重點

需掌握哪些途徑可繞過首渡效應、100% 生體可用率的臨床意義,以及生命週期因素如何改變新生兒與高齡者吸收。

  • 評估處方給藥途徑,確認其符合病人臨床狀態與藥物藥動學需求。
  • 評估口服/腸內藥物之腸胃功能:噁心、嘔吐、腸麻痺、管路位置與胃蠕動皆會影響吸收。
  • 評估經皮貼片部位之皮膚完整性與灌流;循環受損會降低經皮吸收。
  • 給予吸入藥前,評估呼吸努力程度與是否有支氣管痙攣。
  • 評估可能改變胃 pH、腸胃蠕動或與藥物吸收競爭的併用藥物與食物攝取。
  • 評估影響吸收的生命週期因素(見生命週期考量)。

護理介入

  • 依處方途徑給藥;改變途徑會改變藥物動力學,需重新開立醫囑。
  • 口服藥應依藥物特異藥動學需求決定是否隨餐給藥。
  • 給藥前確認劑型處理:除非產品特異指引確認安全,否則不可壓碎/咀嚼腸溶或持續釋放劑型。
  • 輪替 SC 與 IM 注射部位,預防局部組織變化影響吸收。
  • 不可在經皮貼片上方加熱或冷敷——皮膚血流改變會顯著改變吸收速率,可能造成毒性(例如 fentanyl 快速釋放)。
  • 評估並指導吸入器技巧;技巧不佳會降低藥物到達目標氣道的效率。
  • IV 給藥時,共滴注前確認藥物相容性,並維持嚴格無菌技術。

經皮貼片上方加熱

若在經皮貼片上方使用熱源(熱敷墊、熱水澡、電熱毯),會大幅增加皮膚血管擴張與藥物吸收速率,可能迅速導致危及生命毒性,尤其是 fentanyl 貼片。

生命週期考量

新生兒與兒科

  • 胃酸分泌細胞約至 1–2 歲才趨成熟,會改變胃內 pH 並影響 pH 敏感口服藥吸收。
  • 因蠕動減慢或不規則,胃排空可能降低,延遲藥物轉運與吸收。
  • 未成熟肝臟首渡清除能力較低,導致在相同體重校正口服劑量下,血中藥物濃度高於成人

高齡成人

  • 隨老化 腸胃血流下降,降低口服藥吸收效率。
  • 胃 pH 改變 可影響 pH 敏感藥物吸收。
  • 血漿蛋白可用量下降 會增加高度蛋白結合藥物之游離(活性)比例,提高藥理效應與毒性風險。
  • 心輸出量下降 會降低周邊循環,並在循環受損病人中減弱 SC 與 IM 吸收。
  • 皮下脂肪減少 會降低需仰賴足夠皮下組織儲量的經皮貼片吸收。

藥理學

RouteFirst-Pass EffectBioavailabilityKey Nursing Consideration
Oral / EnteralYesReduced胃 pH、蠕動、食物與腸溶包衣會影響吸收;可能需多次給藥
IM / SCNoHigh (variable)灌流不良時應避免;輪替部位;可能造成局部組織反應
IVNo100%起效立即;需無菌技術;共滴注前確認藥物相容性;因避免首渡流失,所需劑量可能低於口服劑型
TransdermalNoSteady, slow僅小分子適用;部位上方避免熱/冷刺激;評估皮下組織是否足夠
InhalationNoRoute-dependent粒徑與病人技巧決定肺部穿透深度

臨床判斷應用

臨床情境

一位 82 歲、合併 心衰竭 的病人使用皮下注射胰島素。儘管給藥規律,餐後血糖仍持續偏高。

  • 辨識線索:高齡 心衰竭 病人在固定 SC 胰島素劑量下,血糖控制未達治療目標。
  • 分析線索:心輸出量降低會減少周邊組織灌流,影響注射部位 SC 胰島素吸收。
  • 優先排序假設:因周邊循環降低導致 SC 吸收受損,最可能造成次治療劑量效果。
  • 提出解決方案:通知開方者;評估注射部位;評估灌流;考慮輪替部位或替代胰島素給藥策略。
  • 採取行動:記錄發現,評估目前所有注射部位是否有組織變化或灌流不良,並通知開方者重新評估劑量或途徑。
  • 評估結果:經開方者調整後,血糖趨勢改善;病人已接受循環相關吸收變異衛教。

相關概念

自我檢核

  1. 哪些途徑可繞過首渡效應?請至少列出三種。
  2. 為什麼新生兒可能需要比年長兒童更低的體重校正口服劑量,才能達到相同血中藥物濃度?
  3. 一位貼用 fentanyl 經皮貼片的病人要求使用熱敷墊緩解背痛。護理師最優先的回應與理由為何?