Antihistamínicos
Puntos clave
- Los antihistamínicos bloquean los receptores de histamina H1 para reducir los síntomas alérgicos.
- Los agentes de primera generación (difenhidramina) atraviesan la barrera hematoencefálica y causan sedación.
- Los agentes de segunda generación (loratadina, cetirizina) tienen menor penetración en el SNC y menos sedación.
- Los agentes de tercera generación (fexofenadina, desloratadina) están diseñados para mantener la eficacia con menor carga de efectos adversos en el SNC.
- Se usan para rinitis alérgica, urticaria, prurito y como coadyuvantes en el manejo de la anafilaxia.
- En las vías de síntomas óticos, los antihistamínicos pueden reducir la congestión de vía aérea superior, pero requieren evaluación de riesgo anticolinérgico y de sedación.
Mecanismo de acción
Los antihistamínicos bloquean de forma competitiva los receptores de histamina H1 en las células diana, evitando que la histamina active la cascada de respuesta alérgica. Esto reduce la vasodilatación, el aumento de la permeabilidad capilar, la broncoconstricción y el prurito asociados con la liberación de histamina.
Clasificación
- Primera generación (difenhidramina, clorfeniramina, hidroxizina): Atraviesan la barrera hematoencefálica; causan sedación significativa y efectos anticolinérgicos.
- Segunda generación (loratadina, cetirizina, fexofenadina): Penetración mínima en SNC; menos sedación y menos efectos anticolinérgicos.
- Tercera generación (fexofenadina, desloratadina): Selectividad periférica H1 con baja penetración en SNC; por lo general se prefieren cuando es importante evitar la sedación.
Indicaciones
- Rinitis alérgica (estacional y perenne).
- Urticaria (ronchas) y prurito.
- Alivio temporal de síntomas seleccionados de resfriado común (por ejemplo, rinorrea y estornudos) cuando se cumplen los criterios del producto/edad.
- Terapia coadyuvante en reacciones alérgicas y anafilaxia.
- Cinetosis y náusea (agentes de primera generación).
- Ayuda para dormir (difenhidramina, por su efecto sedante).
Consideraciones de enfermería
- Valorar antecedentes de alergia y gravedad de síntomas antes de seleccionar el agente.
- No usar productos antihistamínicos en niños menores de 2 años sin orden de un prescriptor.
- El inicio de acción de la primera generación suele ser de alrededor de 30-60 minutos, con alivio cercano a 4-6 horas, por lo que importan la sincronización y la educación de dosis repetidas para una autoadministración segura.
- En los esquemas de rinitis alérgica, dosificar al inicio de síntomas suele ser más efectivo que el uso tardío tras el empeoramiento.
- En esquemas de urticaria, los antihistamínicos suelen ser terapia de primera línea para prurito e inflamación; escalar si aparecen síntomas de vía aérea o angioedema progresivo.
- En esquemas de prurito por dermatitis atópica, los antihistamínicos orales de primera generación suelen programarse a la hora de dormir para apoyo sedante; la dosis diurna puede causar somnolencia no deseada.
- Los agentes de primera generación aumentan el riesgo de caídas en adultos mayores por sedación y efectos anticolinérgicos; usar agentes de segunda generación cuando sea posible.
- Vigilar efectos anticolinérgicos con agentes de primera generación: boca seca, retención urinaria, estreñimiento, visión borrosa.
- Tener precaución adicional en clientes con glaucoma, riesgo de retención urinaria, hipertensión no controlada o susceptibilidad a disritmias cuando se tratan por cuenta propia síntomas de congestión ótica/alérgica.
- En productos combinados antihistamínico-descongestionante, vigilar tendencias de presión arterial y evitar el uso prolongado por cuenta propia en clientes con riesgo de hipertensión.
- Evitar el uso concurrente con depresores del SNC (alcohol, opioides, benzodiacepinas) por sedación aditiva.
- La difenhidramina está en la lista Beers de medicamentos potencialmente inapropiados en adultos mayores.
- En adultos mayores, evitar agentes de primera generación cuando sea posible porque la carga anticolinérgica y el aclaramiento más lento aumentan el riesgo cognitivo y de caídas.
Efectos secundarios y efectos adversos
- Primera generación: Sedación, somnolencia, boca seca, visión borrosa, retención urinaria, estreñimiento, secreciones bronquiales espesas.
- Segunda generación: Cefalea, somnolencia leve (menos frecuente), malestar gastrointestinal incluyendo náusea/vómito, fatiga y posible dismenorrea.
- Tercera generación: Fatiga, mareo, náusea e insomnio aún pueden ocurrir incluso con menor carga sedante.
- Graves: Excitación paradójica en niños; toxicidad anticolinérgica grave en sobredosis.
Educación para la salud
- Los antihistamínicos de primera generación pueden causar somnolencia significativa; evitar conducir u operar maquinaria.
- Evitar alcohol y otros depresores del SNC durante la terapia.
- Usar agentes de segunda generación para alivio diurno de alergias y minimizar sedación.
- Usar estrategias frecuentes de higiene oral (por ejemplo, hidratación, cuidado bucal, pastillas sin azúcar cuando sean apropiadas) para reducir la molestia por boca seca.
- Reportar dificultad para orinar, somnolencia excesiva o latidos rápidos.
Conceptos relacionados
- anafilaxia - Contexto de terapia coadyuvante para reacciones alérgicas agudas.
- corticosteroides - A menudo se usan en combinación para controlar la inflamación alérgica.
- control de infecciones - Contexto de respuesta inmunitaria y alergia.
- Cerumenolíticos óticos - Contexto de seguridad de antihistamínicos/descongestionantes y cerumenolíticos enfocados en oído.
Autoevaluacion
- ¿Por qué se prefieren los antihistamínicos de segunda generación para el manejo diurno de alergias?
- ¿Qué efectos secundarios anticolinérgicos se deben vigilar con antihistamínicos de primera generación?
- ¿Por qué la difenhidramina está en la lista Beers para adultos mayores?