Inhibidores de la Fosfodiesterasa-5
Puntos clave
- Los inhibidores PDE5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil) potencian relajación del músculo liso mediada por óxido nítrico.
- Las indicaciones principales incluyen disfunción eréctil e hipertensión arterial pulmonar.
- Tadalafil es el agente PDE5 enfocado en urinario usado para control de síntomas de HBP, comúnmente en dosis de 5 mg una vez al día.
- Contraindicación absoluta con medicamentos nitratos por riesgo de hipotensión grave potencialmente mortal.
- También evitar uso concomitante de estimuladores de guanilato ciclasa porque puede ocurrir hipotensión profunda.
- La dosificación para disfunción eréctil generalmente se limita a una dosis por día; avanafil tiene la opción de inicio más rápido (alrededor de 15 minutos antes de actividad sexual).
- Los efectos secundarios comunes incluyen cefalea, rubor, congestión nasal y alteraciones visuales.
- Vigilar de forma urgente erección prolongada/priapismo y pérdida súbita de visión o audición.
Mecanismo de acción
Los inhibidores PDE5 bloquean la enzima fosfodiesterasa tipo 5, que normalmente degrada GMP cíclico (cGMP). Al preservar cGMP, estos agentes potencian el efecto vasodilatador del óxido nítrico sobre músculo liso. En tejido eréctil, esto incrementa flujo sanguíneo y facilita erección. En vasculatura pulmonar, reduce presión arterial pulmonar.
Indicaciones
- Disfunción eréctil (sildenafil, tadalafil, vardenafil, avanafil).
- Hipertensión arterial pulmonar (sildenafil, tadalafil en dosis diferentes).
- Hiperplasia prostática benigna (tadalafil).
Tadalafil para HBP
Para vías de HBP, tadalafil se dosifica típicamente como 5 mg por vía oral una vez al día aproximadamente a la misma hora cada día.
Consideraciones de dosis renal:
- Depuración de creatinina 30-50 mL/min: dosis inicial 2.5 mg una vez al día; puede aumentarse a 5 mg según respuesta/tolerabilidad.
- Depuración de creatinina menor de 30 mL/min o hemodiálisis: no se recomienda uso diario de tadalafil para HBP.
Referencia de dosis para disfunción eréctil
| Fármaco | Dosis típica a demanda para DE | Momento antes de actividad sexual | Frecuencia máxima |
|---|---|---|---|
| Sildenafil | 50 mg (rango 25-100 mg) | Alrededor de 60 minutos | 1 dosis/día |
| Tadalafil | 10 mg (rango 5-20 mg) | Alrededor de 60 minutos | 1 dosis/día |
| Vardenafil | 10 mg (rango 5-20 mg) | Alrededor de 60 minutos | 1 dosis/día |
| Avanafil | 100 mg (rango 50-200 mg) | Tan temprano como alrededor de 15 minutos | 1 dosis/día |
Consideraciones de enfermería
- Contraindicación absoluta: uso concurrente con cualquier forma de nitrato o medicación donadora de óxido nítrico — puede causar hipotensión severa y potencialmente fatal.
- El uso concomitante de bloqueadores alfa-adrenérgicos puede desencadenar hipotensión severa y generalmente se evita salvo plan escalonado de dosis dirigido por especialista.
- También evitar estimuladores de guanilato ciclasa por riesgo de descenso peligroso de presión arterial.
- Evaluar uso concomitante de bloqueadores alfa, antihipertensivos, inhibidores potentes de CYP3A4 e ingesta importante de alcohol porque aumenta riesgo de hipotensión sintomática.
- Evaluar estado cardiovascular; los clientes deben tener reserva cardiaca suficiente para actividad sexual.
- Usar precaución adicional o diferir tratamiento con inestabilidad cardiovascular mayor reciente (por ejemplo IM, ictus, arritmia severa, angina inestable o insuficiencia cardiaca descompensada en meses recientes), o con PA en reposo por debajo de alrededor de 90/50 mm Hg o por encima de alrededor de 170/110 mm Hg.
- Sildenafil y vardenafil suelen tomarse 30 a 60 minutos antes de actividad; tadalafil tiene duración más larga (hasta 36 horas).
- Evaluar insuficiencia hepática y renal; puede requerirse ajuste de dosis.
- Usar precaución adicional en adultos mayores con función hepática, renal o cardiaca reducida.
- Monitorizar erección >4 horas y erección dolorosa >6 horas (patrón de emergencia por priapismo).
- Monitorizar cambio/pérdida súbita de visión o audición y escalar de inmediato.
- Verificar lista de medicaciones incluya productos OTC y antecedentes de exposición a nitratos antes de administrar.
Efectos secundarios y efectos adversos
- Comunes: Cefalea, rubor facial, congestión nasal, dispepsia.
- Visuales/otológicos: Visión azulada, visión borrosa, sensibilidad a la luz (especialmente sildenafil) y posible cambio/pérdida súbita de audición.
- Serios: Hipotensión severa con nitratos, priapismo, riesgo de crisis vaso-oclusiva en anemia de células falciformes, neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (rara).
Interacción con nitratos
Los inhibidores PDE5 con nitratos (nitroglicerina, isosorbida) pueden causar hipotensión fatal. Esta combinación está absolutamente contraindicada. Evaluar todas las listas de medicaciones para cualquier forma de nitrato antes de prescribir.
Educación para la salud
- No tomar con ningún medicamento nitrato (incluidos inhaladores recreativos de nitratos) — puede ocurrir caída de presión arterial potencialmente mortal.
- Evitar exposición a nitratos por al menos 24-48 horas tras dosificación de inhibidor PDE5 (dependiente del agente) salvo indicación de atención de emergencia.
- No combinar con estimuladores de guanilato ciclasa, bloqueadores alfa, antihipertensivos o inhibidores potentes de CYP3A4 sin plan dirigido por prescriptor.
- Reportar de inmediato erección de más de 4 horas o cambios súbitos de visión o audición.
- Buscar atención de emergencia por dolor torácico después del uso; no autoadministrar nitratos.
- Evitar ingesta importante de alcohol porque aumenta riesgo de hipotensión.
- Levantarse lentamente desde posición sentada o acostada si aparece mareo.
- El medicamento potencia la respuesta natural de excitación; aún se requiere estimulación sexual.
- Para indicación de hipertensión pulmonar, tomar según horario (no a demanda).
Conceptos relacionados
- Nitratos - Uso concurrente absolutamente contraindicado.
- hipertensión pulmonar en cardiopatía congénita y HPPN - Indicación vasodilatadora pulmonar.
- hiperplasia prostática benigna - Indicación adicional de tadalafil.
- anemia de células falciformes - Priapismo y complicaciones vaso-oclusivas aumentan complejidad de riesgo con exposición a sildenafil.
Autoevaluación
- ¿Por qué los inhibidores PDE5 están absolutamente contraindicados con nitratos?
- ¿Cómo difiere el mecanismo de acción entre indicaciones de disfunción eréctil e hipertensión pulmonar?
- ¿Qué define una emergencia urológica relacionada con uso de inhibidores PDE5?