吸收——药代动力学

要点

• 吸收（Absorption） 是 ADME 第一阶段：药物从给药部位进入体循环。
• 常见给药途径包括口服、肠内、直肠、鼻内、吸入、IM、SC、透皮和 IV。
• 首过效应（first-pass effect） 发生于口服/肠内途径：胃肠酶与肝代谢会减少进入体循环的活性药物，从而降低生物利用度。
• 替代途径（透皮、吸入、注射、IV）可绕过首过效应。
• IV 给药生物利用度为 100% 且起效最快；透皮给药可在较长时段内缓慢、稳定释放。
• 生命周期差异会显著改变吸收——新生儿肝功能未成熟（药物水平更高）；老年人胃肠灌注和皮下脂肪减少（吸收降低）。

病理生理

吸收（Absorption） 是药代动力学（ADME）第一阶段。药物给入后，必须先从进入部位转运至体循环，随后才能分布至靶组织。

药物可通过九种常见途径进入机体：

• 口服（PO）——吞服片剂或液体
• 肠内——经胃肠管道（鼻胃管、胃造口或口胃管）
• 直肠——栓剂或灌肠
• 鼻内——鼻腔喷雾
• 吸入——经气道吸入气雾、蒸汽或气体
• 肌内注射（IM）——注入肌肉组织
• 皮下注射（SC）——注入皮下组织
• 透皮——通过贴片或凝胶经皮吸收
• 静脉注射（IV）——直接注入静脉；本身不经过吸收过程

分类

首过效应

药物经口服或肠内给药时，吸收可被两个连续过程显著降低：

1. 胃和十二指肠中的胃肠酶可在蛋白类药物到达肠道前将其灭活。
2. 药物从肠道吸收后进入门静脉循环并通过肝脏，肝酶会在其进入体循环前分解其中一部分。

进入体循环的药物中，一部分与血浆蛋白结合（失活），另一部分以游离形式在受体位点发挥作用。该过程即 首过效应（first-pass effect），会降低 生物利用度（bioavailability）（即给药剂量中以活性形式进入体循环的百分比）。口服药常需多次给药后，足量游离药物才可累积至治疗效应。

Illustration reference: OpenStax Pharmacology Ch.2.2.

替代途径（绕过首过）

可避开胃肠-肝通路、从而绕过首过效应的途径包括：

• 透皮：药物经皮肤毛细血管直接进入体循环，绕过肝脏。可实现缓慢、稳定给药——适合长时段症状控制。仅小分子药物可穿过皮肤屏障。示例：fentanyl（疼痛管理）、scopolamine（晕动病）、nitroglycerin（慢性心绞痛预防）。贴片上叠加热源会加速吸收并增加中毒风险。
• 吸入：药物以气体、蒸汽或气雾形式经肺组织快速吸收，绕过肝脏。颗粒/液滴大小决定其进入肺树深度；颗粒越小越易到达肺泡。支气管痉挛可降低吸入深度和药物递送。
• 注射（IM/SC）：药物经肌肉或皮下毛细血管进入血流，不经胃肠/肝通路。缺点包括疼痛、皮肤破损导致感染风险、潜在局部不良反应及药物水平波动。
• IV：药物直接进入血流，生物利用度 100% 且起效即时。需无菌技术；并滴需核对配伍性；存在肾或肝毒性风险。

护理评估

NCLEX 重点

需明确哪些途径绕过首过效应、100% 生物利用度的临床意义，以及生命周期因素如何改变新生儿与老年人的吸收。

• 评估处方给药途径，并确认其适用于患者当前临床状态和该药物的药代要求。
• 评估口服/肠内用药的胃肠功能：恶心、呕吐、肠麻痹、导管位置和胃动力均会影响吸收。
• 评估透皮贴剂部位皮肤完整性与灌注；循环受损会降低经皮吸收。
• 给予吸入药前评估呼吸用力和支气管痉挛情况。
• 评估可能改变胃 pH、胃肠动力或竞争吸收的并用药和食物摄入。
• 评估影响吸收的生命周期因素（见生命周期要点）。

护理干预

• 按处方途径给药；途径更改会改变药代动力学，需重新开立医嘱。
• 口服药按药物特异药代要求选择随餐或空腹给药。
• 给药前核对剂型处理要求：除非产品特异指南确认安全，否则不要压碎/咀嚼肠溶或缓释制剂。
• 轮换 SC 与 IM 注射部位，防止局部组织改变影响吸收。
• 不可在透皮贴剂上方使用热源或冷源——皮肤血流改变会显著改变吸收速率并可致中毒（如 fentanyl 快速释放）。
• 评估并指导吸入器技术；技术不佳会降低药物到达目标气道的效率。
• IV 给药时先核对并滴配伍，并严格执行无菌技术。

透皮贴剂上方加热

在透皮贴剂上方使用热源（热敷垫、热水浴、电热毯）会显著扩张皮肤血管并加快药物吸收速率，可迅速导致危及生命的中毒——尤其 fentanyl 贴剂。

生命周期要点

新生儿与儿科

• 胃酸分泌细胞约至 1–2 岁前仍未成熟，会改变胃内 pH 并影响 pH 敏感口服药吸收。
• 因肠蠕动减慢或不规律，胃排空可下降，延迟药物转运与吸收。
• 肝脏未成熟导致首过清除能力较低，故在相同按体重校正口服剂量下，血药浓度可高于成人。

老年人

• 随年龄增长 胃肠血流下降，降低口服药吸收效率。
• 胃 pH 变化 可改变 pH 敏感药物吸收。
• 血浆蛋白可用性下降 会提高高蛋白结合药的游离（活性）比例，增加药效和中毒风险。
• 心输出量下降 可降低外周循环，对循环受损患者的 SC 与 IM 吸收不利。
• 皮下脂肪减少 会降低依赖充分皮下组织储备的透皮贴剂吸收。

药理学

给药途径	首过效应	生物利用度	关键护理要点
口服 / 肠内	是	降低	胃 pH、胃动力、食物和肠溶包衣会影响吸收；常需多次给药
IM / SC	否	高（可变）	外周灌注差时应谨慎；轮换部位；可能引起局部组织反应
IV	否	100%	起效即时；需无菌技术；并滴前核对配伍；因避免首过损失，所需剂量可能低于口服剂型
透皮	否	稳定、缓慢	仅小分子适用；避免在部位上方加热/冷却；评估皮下组织充分性
吸入	否	依途径和技术而定	颗粒大小与患者技术决定药物进入肺部深度

临床判断应用

临床情景

一名 82 岁合并 心力衰竭 的患者接受皮下胰岛素治疗。尽管给药规律，餐后血糖仍持续偏高。

• 识别线索：老年 心力衰竭 患者在固定 SC 胰岛素剂量下血糖控制不足。
• 分析线索：心输出量下降会降低外周组织灌注，从而影响注射部位 SC 胰岛素吸收。
• 确定优先假设：由外周循环降低导致的 SC 吸收受损，是药效不足最可能原因。
• 提出解决方案：通知医生；评估注射部位；评估灌注；考虑部位轮换或替代胰岛素给药策略。
• 采取行动：记录发现，评估所有现有注射部位是否存在组织改变或灌注不良，并通知医生复评剂量或途径。
• 评估结局：经医生指导调整后血糖趋势改善；患者接受了“循环相关吸收波动”教育。

相关概念

• 药代动力学与药效学 — 吸收是 ADME 四阶段中的第一步。
• 分布——药代动力学 — 吸收后药物由体循环分布至组织。
• 口服给药安全 — 口服路径的流程级指导，包括食物/时序要点。
• 静脉给药安全 — IV 路径流程级指导及其 100% 生物利用度意义。
• 给药安全措施 — 兼顾“途径相关吸收风险”的系统级安全措施。

自我检查

1. 哪些给药途径可绕过首过效应？至少写出三种。
2. 为什么新生儿可能需要低于较大儿童的按体重口服剂量，才能达到相近血药浓度？
3. 一名贴用 fentanyl 透皮贴剂的患者要求使用热敷垫缓解背痛。护士最优先的回应与依据是什么？