Mga Antiemetic (Antiemetics)

Mga Antiemetic

Mahahalagang Punto

• Maraming drug classes ang gumagamot ng pagduduwal/pagsusuka sa pamamagitan ng pagtutok sa iba’t ibang neurotransmitter receptors sa chemoreceptor trigger zone (CTZ) at vomiting center
• Ondansetron (Zofran): Serotonin antagonist - first-line para sa chemotherapy-induced nausea/vomiting (CINV) at postoperative nausea
• Prochlorperazine: Dopamine antagonist - epektibo ngunit nagdudulot ng extrapyramidal symptoms (EPS) kapag matagal ang paggamit
• Metoclopramide: Prokinetic - pinapabilis ang gastric emptying; may panganib ng tardive dyskinesia sa pangmatagalang paggamit (Boxed Warning)
• Meclizine: Antihistamine - first-line para sa motion sickness at vertigo
• Scopolamine: Anticholinergic transdermal patch - pag-iwas sa motion sickness; alisin bago mag-MRI (metallic aluminized membrane)
• Ang promethazine ay may matinding babala sa pediatric respiratory depression at hindi dapat gamitin sa mga batang mas bata sa 2 taon.

Pathophysiology ng Pagduduwal at Pagsusuka

Ang chemoreceptor trigger zone (CTZ), na nasa area postrema ng utak, ay tumatanggap ng input mula sa maraming pathways at hindi nililimitahan ng blood-brain barrier - kaya nitong matukoy ang toxins sa bloodstream (hal., opioids, chemotherapy agents, anesthesia).

Tumatanggap ng input ang CTZ mula sa:

• GI tract (sa pamamagitan ng cranial nerves IX at X) - distension, obstruction, inflammation
• Vestibular system - motion sickness, vertigo
• Cerebral cortex - amoy, anxiety, sakit
• Bloodstream - mga gamot, toxins, metabolic disturbances

Ina-activate ng CTZ ang vomiting center sa medulla → retro-peristaltic contractions + abdominal muscle contraction → emesis.

Illustration reference: OpenRN Nursing Pharmacology 2e Ch.7.5.

Escalation red flags: pagsusuka nang >24 oras, hematemesis, matinding abdominal pain, matinding headache/stiff neck, o lumalalang palatandaan ng dehydration.

Mga Drug Class at Mechanism

Neurotransmitter	Drug Class	Prototype	Mechanism
Serotonin (5-HT3)	Serotonin antagonists	Ondansetron	Hinaharangan ang 5-HT3 sa GI tract, CTZ, at vomiting center
Dopamine (D2)	Dopamine antagonists	Prochlorperazine	Hinaharangan ang dopamine sa CTZ
Dopamine + ACh	Prokinetics	Metoclopramide	Hinaharangan ang dopamine sa CTZ + pinasisigla ang ACh sa GI tract
Histamine (H1)	Antihistamines	Meclizine	Hinaharangan ang H1 receptors → hinaharangan ang ACh sa vestibular system
Acetylcholine (M1)	Anticholinergics	Scopolamine	Hinaharangan ang ACh receptors sa vestibular system
Substance P (NK1)	Neurokinin antagonists	Aprepitant	Hinaharangan ang NK1 receptors - ginagamit para sa CINV
Cannabinoid (CB1)	THC	Dronabinol	Ina-activate ang CB1 receptor - inhibitory effect sa CTZ

---

Serotonin Antagonists (5-HT3 Antagonists)

Ondansetron (Zofran): Pinakamalawak na ginagamit na antiemetic sa clinical practice.

Indications: Chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV), postoperative nausea and vomiting (PONV), radiation-induced nausea.

Advantages: Napakagandang safety profile; hindi nagdudulot ng sedation o EPS; ligtas sa pagbubuntis (ginagamit para sa hyperemesis gravidarum).

Routes: Oral, ODT (orally disintegrating tablet), IV, IM. Common pregnancy-context dosing reference: 4-8 mg bawat 8 oras ayon sa reseta. IV timing profile: Karaniwang onset sa loob ng humigit-kumulang 15 minuto, peak sa humigit-kumulang 30 minuto, at duration na humigit-kumulang 4-8 oras. IV administration safety: Ibigay sa mabagal na IV push ayon sa protocol (karaniwan sa loob ng humigit-kumulang 2-5 minuto sa adult practice) at muling suriin ang IV-site patency habang/pagkatapos ng administration upang mabawasan ang panganib ng infiltration o extravasation.

Contraindications/major interactions: Contraindicated kapag may kasabay na apomorphine; tumataas ang panganib ng serotonin syndrome kapag may sabay na serotonergic agents (hal., SSRIs).

Adverse Effects: Headache, paninigas ng dumi, QTc prolongation sa IV use (i-monitor ang ECG sa at-risk patients), hypersensitivity reactions (lagnat/panginginig/pantal/hirap huminga).

---

Dopamine Antagonists

Prochlorperazine (Compazine): Hinaharangan ang dopamine D2 receptors sa CTZ.

Indications: Matinding pagduduwal at pagsusuka, pagduduwal na kaugnay ng migraine.

Routes: PO, IM, PR, IV.

Contraindication (pediatrics): Iwasan sa batang mas bata sa 2 taong gulang o mas mababa sa 20 lb.

Adverse Effects:

• Extrapyramidal Symptoms (EPS): Akathisia, dystonia, drug-induced parkinsonism - lalo na sa matagal na paggamit
• Sedation, orthostatic hypotension
• Tardive dyskinesia (pangmatagalang paggamit)
• Maaaring mangyari ang photosensitivity at pink hanggang mapula-kayumangging ihi

Teaching: Iwasan ang alak at iba pang CNS depressants; mag-ingat sa sobrang init o sobrang lamig na kapaligiran.

Phenothiazine Safety Alerts

• Promethazine: Maaaring mangyari ang matinding respiratory depression at kamatayan sa mga batang mas bata sa 2 taon (boxed warning).
• Chlorpromazine/Prochlorperazine: Sa older adults na may dementia-related psychosis, ang antipsychotic exposure ay nauugnay sa pagtaas ng mortality risk.
• Maaaring magpalala ang phenothiazines ng orthostatic hypotension at sedation; ilapat ang fall-risk precautions at muling tasahin ang hemodynamic tolerance.

---

Prokinetics - Metoclopramide (Reglan)

Mechanism: Hinaharangan ang dopamine D2 receptors sa CTZ AT pinasisigla ang acetylcholine receptors sa GI tract → pinapabilis ang gastric emptying.

Indications: Diabetic gastroparesis, GERD, PONV, N/V kapag may kasamang delay sa gastric emptying.

Onset by route: IV 1-3 minuto, IM 10-15 minuto, PO 30-60 minuto; karaniwang tumatagal ang effects nang 1-2 oras.

Important contraindications:

• Huwag gamitin kapag mapanganib ang pagtaas ng GI motility (GI hemorrhage, mechanical obstruction, perforation)
• Contraindicated sa pheochromocytoma (panganib ng hypertensive crisis)
• Iwasan sa epilepsy o kasama ng iba pang EPS-provoking medications kung maaari

Metoclopramide Boxed Warning - Tardive Dyskinesia

Naiulat ang tardive dyskinesia (hindi naibabalik na involuntary movements) sa metoclopramide. Tumataas ang panganib ayon sa tagal ng paggamit at cumulative dose. Iwasan ang paggamit nang >12 linggo maliban kung mas malaki ang clinical benefit kaysa risk.

Adverse Effects: EPS, antok, pagkapagod, restlessness (akathisia), panganib ng depression/suicidal ideation (lalo na sa matagal na paggamit), bihirang neuroleptic malignant syndrome.

Urgent teaching point: I-report agad ang involuntary movements (pag-smack ng labi, pagtulak ng dila, abnormal na galaw ng mata o paa’t kamay).

---

Antihistamines

Meclizine (Antivert): Hinaharangan ang H1 receptors, at pangalawang epekto nito ang pagharang ng acetylcholine sa vestibular system.

Indications: Motion sickness (first-line), vertigo na kaugnay ng vestibular disorders.

Nursing considerations: Simulan nang humigit-kumulang 1 oras bago bumiyahe para sa motion-sickness prevention. Iwasan ang paggamit sa glaucoma o pinalaking prostate.

Adverse Effects: Antok, tuyong bibig, malabong paningin, paninigas ng dumi - klasikong anticholinergic effects.

Teaching: Iwasan ang alak/sedatives; mag-ingat sa pagmamaneho o paggamit ng makina.

Hydroxyzine (Vistaril): First-generation H1 antagonist na may antiemetic/anticholinergic effects na ginagamit sa anesthesia-associated, motion-related, at pregnancy-associated nausea pathways.

• Dapat ibigay ang injectable hydroxyzine sa deep IM route sa malaking muscle (halimbawa gluteal sa adults; vastus lateralis sa pediatric pathways).
• I-monitor ang sedation burden at anticholinergic effects kapag kasabay ng ibang CNS-active medications.

Dimenhydrinate: First-generation antihistamine option na ginagamit sa motion-related nausea at piling postoperative nausea pathways.

• Kabilang sa karaniwang adverse effects ang antok, tuyong bibig, at pagkahilo.
• Gumamit ng fall-risk at sedation precautions kapag pinagsabay sa ibang CNS depressants.

Pyridoxine-Doxylamine Combination (Pagduduwal sa Pagbubuntis)

Karaniwang ginagamit ang kombinasyong ito bilang first-line pharmacologic treatment kapag hindi sapat ang nonpharmacologic nausea measures sa pagbubuntis.

• Typical administration pattern: Madalas sinisimulan bilang bedtime dosing, na may dagdag na daytime doses ayon sa reseta kung nagpapatuloy ang sintomas.
• Mechanism pair: Pyridoxine (vitamin B6 support) kasama ang doxylamine (H1-antihistamine/anticholinergic anti-nausea effect).
• Important caution: Iwasan ang kasabay na MAOI therapy dahil sa interaction risk.
• Common side effects: Antok, tuyong bibig/lalamunan, pagkahilo.

---

Anticholinergics

Scopolamine (Transderm Scop): Transdermal patch na naglalabas ng humigit-kumulang 1 mg sa loob ng 3 araw.

Application: Ilagay sa walang buhok na balat sa likod ng tainga (postauricular area). Isang patch lang sa isang pagkakataon; huwag gupitin ang patch.

• Para sa pag-iwas sa motion sickness, ilagay nang humigit-kumulang 4 oras bago bumiyahe kung nireseta.

Indications: Pag-iwas sa motion sickness, postoperative nausea (kaugnay ng anesthesia at opioids).

MRI Contraindication

Ang scopolamine transdermal patches ay may aluminized membrane - alisin bago mag-MRI upang maiwasan ang skin burns sa application site.

Adverse Effects: Tuyong bibig, malabong paningin, antok, pagkalito at memory impairment (lalo na sa older adults), urinary retention.

Contraindication: Narrow-angle glaucoma.

Teaching: Gumamit ng gloves sa paglalagay/pagtanggal kung posible, tiklupin ang patch na adhesive-to-adhesive para sa disposal ayon sa policy, maghugas ng kamay pagkatapos humawak nito, at iwasan ang mapanganib na gawain (hal., pagmamaneho/pagpapatakbo ng makina) hangga’t hindi pa alam ang indibidwal na tugon.

---

Neurokinin Receptor Antagonists

Aprepitant: Karaniwang ginagamit kasama ng dexamethasone plus ondansetron para sa CINV/PONV prevention pathways.

Rolapitant: Oral NK1 antagonist option na ginagamit bago chemotherapy upang makatulong sa pag-iwas sa acute at delayed CINV.

Major interaction points:

• Clinically significant CYP3A4 interactions (hal., pimozide, diltiazem, rifampin)
• Maaaring pababain ang warfarin INR effect; dagdagan ang INR monitoring kapag magkasabay
• Maaaring pababain ang bisa ng oral contraceptives; gumamit ng backup birth control

Common adverse effects: Pagkapagod, pagkahilo, paninigas ng dumi, pagbaba ng gana.

---

THC (Dronabinol/Medical Marijuana)

Use case: Refractory chemotherapy-associated nausea/vomiting (o cancer/AIDS-related nausea at pagkawala ng gana) kapag hindi sapat ang ibang antiemetic options.

Nursing considerations:

• Psychoactive at dose-related CNS effects (euphoria, altered perception, impaired coordination)
• Sa older adults, magsimula sa mababa at dahan-dahang itaas dahil mas mataas ang sensitivity at panganib ng postural hypotension
• May habit-forming potential; magbigay ng counseling tungkol sa kaligtasan at secure storage
• Mag-ingat sa pagbubuntis at pagpapasuso dahil sa posibleng panganib sa fetus/neurodevelopment.

Teaching: Huwag magmaneho/magpatakbo ng makina habang may epekto pa.

Para sa chemotherapy-associated nausea, ang ondansetron-centered pathways ay maaaring magpababa ng CNS-depression at infusion-site irritation burden kumpara sa mas lumang phenothiazine antiemetic strategies.

Nursing Assessment

Bago Ibigay ang Gamot:

• Tukuyin ang sanhi ng pagduduwal/pagsusuka - i-target ang paggamot ayon sa sanhi
• Tayahin ang hydration status: skin turgor, mucous membranes, urine output at kulay, blood pressure, heart rate
• Lab values kung iniutos: Hgb, Hct, serum sodium (dehydration markers)
• Idokumento ang dalas, dami, at katangian ng emesis

Habang/Pagkatapos ng Administration:

• I-monitor ang pagbuti ng pagduduwal at dalas ng pagsusuka
• Tayahin ang adverse effects (EPS sa prochlorperazine/metoclopramide)
• I-monitor ang tuloy-tuloy na fluid balance
• I-report ang patuloy na pagsusuka nang >24 oras, hematemesis, matinding abdominal pain, o matinding headache na may stiff neck

Patient Education - Nonpharmacological Measures:

• Uminom ng maliliit na lagok ng malinaw na likido nang madalas - iwasan ang maramihang inom sa isang beses
• Kumain ng bland foods; iwasan ang maaanghang, mamantika, o maalat na pagkain
• Kumain ng mas kaunti ngunit mas madalas
• Iwasan ang malalakas na amoy na nagti-trigger ng pagduduwal
• Piliin ang room-temperature na pagkain/likido at iwasan ang high-bulk meals kapag aktibo ang pagduduwal
• Gumamit ng adjunct relaxation at music-therapy strategies upang mabawasan ang tindi ng sintomas
• Isaalang-alang ang peppermint-oil aromatherapy bilang adjunct kung tugma sa facility policy at patient preference
• Para sa morning sickness: kumain ng plain crackers bago bumangon
• Kabilang sa adjunct options na minsang ginagamit sa pregnancy-related nausea ang luya (hanggang 2 g/day sa hinating doses) at pyridoxine 10-25 mg bawat 8 oras kung clinically appropriate

Kaugnay na Mga Konsepto

• pagtatasa at pamamahala ng pagtatae - Pamamahala ng GI distress
• paninigas ng dumi - Opioid-induced paninigas ng dumi
• kakulangan sa fluid volume (hypovolemia) at dehydration - Dehydration dahil sa patuloy na pagsusuka
• pamamahala ng sakit - Pamamahala ng opioid-induced nausea
• mga antidepressant - Paggamit ng ondansetron kasama ng serotonergic drugs - panganib ng serotonin syndrome
• mga prayoridad sa PACU at pagmomonitor ng komplikasyon pagkatapos ng operasyon - PONV bilang karaniwang postoperative complication

Self-Check

1. Isang pasyenteng sumasailalim sa chemotherapy ang nagkaroon ng matinding pagduduwal. Aling antiemetic class (at partikular na gamot) ang first-line para sa chemotherapy-induced nausea, at ano ang mechanism nito?
2. Isang pasyenteng umiinom ng metoclopramide sa loob ng 6 na buwan ang nagkaroon ng paulit-ulit na lip-smacking movements at tongue thrusting. Anong adverse effect ang nangyari, at ano ang kahalagahan nito?
3. Isang pasyenteng may scopolamine patch ang naka-schedule para sa MRI. Anong aksyon ang dapat gawin ng nurse bago ang scan, at bakit?